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依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的有效且不可逆的抑制剂,BTK是B细胞受体(BCR)和细胞因子受体途径的组成部分。B细胞受体信号传导的组成性激活对恶性B细胞的存活很重要;BTK抑制导致恶性B细胞增殖和存活率降低。
用法用量:慢性移植物抗宿主病,难治性: 口服: 420毫克,每日一次;持续至慢性移植物抗宿主病 (cGVHD) 疾病进展、潜在恶性肿瘤复发或不可接受的毒性。当不再需要cGVHD治疗时,根据患者的医学评估停用伊布替尼。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(包括慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤伴17p缺失): 口头的: 420 mg,每日一次(作为单一疗法,与利妥昔单抗或奥妥珠单抗联合使用,或与苯达莫司汀和利妥昔单抗组合);持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
套细胞淋巴瘤,既往治疗过:口头的:560毫克,每日一次;持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。伊布替尼与维奈托克联合使用(超适应证组合):口头的:560毫克,每日一次(与维奈托克组合),直到疾病进展或不可接受的毒性;伊布替尼开始后 4 周开始维奈托克(增加剂量)。
边缘区淋巴瘤,复发/难治性:口服:560毫克,每日一次;持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
Waldenströ巨球蛋白血症:口头的:420毫克,每日一次(作为单一疗法或与利妥昔单抗联合使用);持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
副作用:依鲁替尼可能会导致严重的副作用,包括:出血问题(出血)在依鲁替尼治疗期间是常见的,也可能是严重的,并可能导致死亡。如果您同时服用血液稀释剂,出血的风险可能会增加。如果您有任何出血迹象,请告知您的医务人员,包括:便血或黑便(看起来像柏油);粉红色或褐色的尿液;意外出血,或严重出血或无法控制的出血;吐血或呕吐物看起来像咖啡渣;咳出血或血块;瘀伤增加;头昏眼花;软弱;局促不安;改变你说话的方式;持续很长时间的头痛或严重头痛。
依鲁替尼治疗期间可能发生感染。这些感染可能很严重,并可能导致死亡。如果您在依鲁替尼治疗期间出现发热、寒战、虚弱、意识模糊或其他感染症状,请立即告知您的医务人员。
心脏问题。接受伊布替尼治疗的患者出现了严重的心律问题(室性心律失常、房颤和房扑)、心力衰竭和死亡,尤其是心脏病风险增加、感染或过去有心律问题的患者。如果您出现任何心脏问题症状,请告知您的医疗保健提供者,例如感觉心跳加速且不规则、头晕、头晕、气短、脚、脚踝或腿部肿胀、胸部不适或晕倒。如果您出现上述任何症状,您的医务人员可能会进行心脏检查(ECG ),并可能会更改您的依鲁替尼剂量。
高血压(高血压)。接受依鲁替尼治疗的患者出现了新的或恶化的高血压。您的医疗保健提供者可能会让您开始服用降压药或更换现有药物来治疗您的血压。
血细胞数量减少。依鲁替尼患者的血细胞计数(白细胞、血小板和红细胞)减少很常见,但也可能很严重。您的医务人员应该每月进行血液检查,检查您的血细胞计数。
第二原发癌。在用依鲁替尼治疗期间,出现了新的癌症,包括皮肤癌或其他器官的癌症。
肿瘤溶解综合征。TLS是由癌细胞的快速分解引起的。TLS会导致肾衰竭,需要透析治疗,心律异常,癫痫发作,有时会导致死亡。您的医疗保健提供者可能会为您进行血液测试,以检查TLS。
患有B细胞恶性肿瘤的成人(MCL、CLL/SLL、西方和MZL)最常见的伊布替尼副作用包括:腹泻;疲劳;肌肉和骨骼疼痛;皮疹;撞伤。患有慢性移植物抗宿主病的成人或1岁及以上儿童最常见的依鲁替尼副作用包括:疲劳;肌肉和关节疼痛;恶心;红细胞计数低(贫血);发热;胃痛;撞伤;肌肉痉挛;肺炎;腹泻;口腔溃疡(口腔炎);头痛;血小板计数低;出血的。
腹泻是服用依鲁替尼的人常见的副作用。在依鲁替尼治疗期间,饮用大量液体,以帮助降低因腹泻而失去过多液体(脱水)的风险。如果您腹泻不止,请告知您的医务人员。这还不是这种药物所有可能的副作用,无论患者使用依鲁替尼产生任何的身体不适都应该立即到医院进行就医。
作用机制:依鲁替尼是布鲁顿氏症的抑制剂酪氨酸激酶(BTK)。它与一个碳原子形成共价键半胱氨酸BTK (Cys481)活性部位的残基,导致其抑制作用。BTK的抑制在B细胞受体信号传导中起作用,因此,ibrutinib的存在阻止了下游底物如PLC-γ的磷酸化。
储存:
胶囊:在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存瓶子。允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间偏移。保留在原包装中,直到配药。
片剂:在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下,将片剂储存在原包装中。允许在15°C到30°C(59°F到86°F)之间偏移。