Mounjaro于2022年5月13日获得FDA批准，用于治疗成人二型糖尿病，成为首个也是唯一一个用于该适应症的GIP和GLP-1受体激动剂。2022年9月15日，tirzepatide也获得了欧盟委员会的批准。

Mounjaro是GIP受体和GLP-1受体激动剂。它是一种具有C20脂肪二酸部分的39个氨基酸修饰肽，能够结合白蛋白并延长半衰期。替泽帕肽选择性结合并激活GIP和GLP-1受体，即天然GIP和GLP-1的靶标。Mounjaro增强第一和第二阶段胰岛素分泌，并降低胰高血糖素水平，两者均以葡萄糖依赖性方式进行。

Mounjaro在五项主要研究中有效地控制了血糖，这些研究涉及6000多名患有二型糖尿病的成年人。在这些研究中，有效性的主要衡量标准是血液中附着葡萄糖的血红蛋白(HbA1c)比例的降低。这表明血糖控制得有多好。

在两项研究中，40周后，在仅包括生活方式改变或甘精胰岛素加二甲双胍或不加二甲双胍的现有治疗基础上，Mounjaro分别将HbA1c降低了2.1和2.6个百分点。这些结果与接受安慰剂(虚拟治疗)的患者相比，分别没有降低或降低了0.9个百分点。

在第三项研究中，当加入二甲双胍治疗40周后，Mounjaro将HbA1c降低了2.5个百分点，而接受semaglutide治疗的患者降低了1.9个百分点。

在第四项研究中，52周后，无论是否使用SGLT2i，Mounjaro在二甲双胍治疗中降低HbA1c高达2.4个百分点，相比之下，接受胰岛素degludec的患者降低了1.3个百分点。

最后，在第五项研究中，当加入多达3种口服药物(二甲双胍、SGLT2is和磺脲类药物)的治疗时，52周后Mounjaro将HbA1c降低了2.6个百分点，而接受甘精胰岛素治疗的患者降低了1.4个百分点。

Mounjaro最常见的副作用(可能影响超过1/10的人)包括消化系统问题，如恶心(感觉恶心)、腹泻和呕吐。这些症状的严重程度通常为轻度或中度，并且在改变Mounjaro的剂量时更经常发生。

由于Mounjaro在海外上市的时间较短，目前可能较难买到。据了解，Mounjaro在美国上市的价格在1000美元左右，换算成人民币的价格在6900元左右，有需要的患者可以咨询药纷享。