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阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的选择性抑制剂。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在 B 细胞中,BTK 信号传导导致 B 细胞存活和增殖,并且是细胞粘附、运输和趋化性所必需的。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK以最小的脱靶相互作用发生不可逆失活。Acalanib是孟加拉耀品国际生产的阿卡替尼的仿制版本。
截至2017年10月31日,美国食品药品监督管理局批准了阿斯利康的口服阿卡替尼Calquent(acalabrutinib,胶囊)。这种布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂适用于治疗慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞淋巴瘤和已经接受过至少一种治疗的成年曼特尔细胞淋巴瘤(MCL)患者。2022年8月,美国食品药品监督管理局批准了一种新的Calquent片剂配方,使该药物能够与质子泵抑制剂(PPIs)共同给药。与阿卡替尼胶囊不同,阿卡替尼片剂和PPIs的共同给药对阿卡替尼的药代动力学没有影响。
目前,阿卡替尼没有在中国上市,有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解,阿卡替尼有相关仿制药在孟加拉上市,孟加拉上市的Acalanib是由孟加拉耀品国际生产上市的规格为100mg*60粒,价格为5950元左右一盒。仿制药和原研药的成分是一样的,而且仿制药性价比更高,患者反馈也是不错的。