阿卡替尼目前适用于至少接受过一次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)成年患者的治疗。它最近还被批准用于慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤。阿卡替尼属于激酶抑制剂类药物。它的工作原理是阻断异常蛋白的活动，这种异常蛋白是癌细胞繁殖的信号。这有助于阻止癌细胞的扩散。阿法替尼的仿制版本是孟加拉耀品国际生产上市的Acalanib。

我们可以了解以下阿卡替尼原研药的说明书：

用法用量：阿卡替尼作为单一疗法：对于 MCL、CLL 或 SLL 患者，阿卡替尼的推荐剂量是大约每 12 小时口服 100 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

阿卡替尼与奥比妥珠单抗联合使用：对于既往未经治疗的CLL或SLL患者，阿卡替尼的推荐剂量为大约每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。从第 1 周期开始阿卡替尼（每个周期为 28 天）。在第 2 周期开始奥妥珠单抗共 6 个周期，并参考奥妥珠单抗处方信息了解推荐剂量。在同一天给予奥妥珠单抗之前给予阿卡替尼。建议患者用水吞服整个片剂。建议患者不要咀嚼、压碎、溶解或切割片剂。阿卡替尼可以与食物一起或不与食物一起服用。如果错过了一剂阿卡替尼超过3小时，则应跳过该剂量，并应在定期安排的时间服用下一剂。不应服用额外的阿卡替尼片剂来弥补错过的剂量。

副作用：阿卡替尼可能会引起严重的副作用，包括：

严重感染：可能发生在用阿卡替尼治疗期间，并可能导致死亡。如果您感染的风险增加，您的医疗保健提供者可能会开某些药物。如果您有任何感染体征或症状，包括发烧、发冷或流感样症状，请立即告诉您的医疗保健提供者。

出血问题（出血） 可能在用CALQUENCE治疗期间发生，并且可能很严重，可能导致死亡。如果您还服用血液稀释剂，您的出血风险可能会增加。如果您有任何出血的迹象或症状，包括便血或黑便（看起来像焦油）、粉红色或棕色尿液、意外出血或严重或您无法控制的出血、吐血或看起来像咖啡渣的呕吐物、咳血或血栓、头晕、虚弱、 意识模糊、言语变化、头痛持续很长时间、瘀伤、红色或紫色 皮肤痕迹

血细胞计数减少。 血细胞计数降低（白细胞、血小板和红细胞）在阿卡替尼中很常见，但也可能很严重。在使用 阿卡替尼治疗期间，您的医疗保健提供者应定期进行血液检查以检查您的血细胞计数。

第二原发性癌症。 新发癌症在用阿卡替尼治疗期间发生过，包括皮肤或其他器官的癌症。您的医疗保健提供者将在使用阿卡替尼治疗期间检查您是否患有皮肤癌。在户外阳光下使用防晒霜。

心律问题（心房颤动和心房扑动） 已经发生过 在接受钙质治疗的人群中。如果您有以下任何体征或症状，请告诉您的医疗保健提供者：心跳加快或不规则、头晕、感觉头晕、胸部不适或呼吸急促。

阿卡替尼最常见的副作用包括 头痛、腹泻、肌肉和关节疼痛、上呼吸道感染和瘀伤。这些并不是阿卡替尼所有可能的副作用。

作用机制：阿卡替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性受到抑制。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所需的途径激活。在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植物模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。

储存：储存于20°C-25°C(68°F-77°F)；允许偏移至15°C-30°C(59°F-86°F)。