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Acalabrutinib是一种口服的布鲁顿抑制剂酪氨酸具有潜在抗肿瘤活性的激酶(BTK)。给药后,acalabrutinib抑制BTK的活性,并阻止B细胞抗原受体(BCR)信号通路的激活。这阻止了B细胞激活和BTK介导的下游存活途径的激活。这导致抑制过度表达BTK的恶性B细胞的生长。BTK,src相关的细胞质BTK/Tec家族成员酪氨酸激酶类在B细胞恶性肿瘤中过度表达;在B淋巴细胞发育、活化、信号传导、增殖和存活中起重要作用。
布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)是治疗B细胞恶性肿瘤的有效靶点,口服BTK抑制剂已成为治疗这些疾病的标准。阿卡替尼是一种第二代高选择性、强效共价BTK抑制剂,在体外试验中表现出最小的脱靶活性,与第一类BTK抑制剂伊布替尼相比,具有提高耐受性的潜力。阿卡替尼分别于2017年和2019年在美国被批准用于治疗复发/难治性套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
目前,阿卡替尼没有在中国上市,有需要的患者只能从国外进行购买或者联系正规的海外医疗咨询机构。据了解,阿卡替尼有相关仿制药在孟加拉上市,孟加拉上市的Acalanib是由孟加拉耀品国际生产上市的规格为100mg*60粒,价格为5950元左右一盒。仿制药和原研药的成分是一样的,而且仿制药性价比更高,患者反馈也是不错的。