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艾曲波帕是一种口服生物可利用的小分子TPO受体激动剂,可与人TPO受体的跨膜结构域相互作用。Eltrombopag是STAT和JAK磷酸化的刺激剂。与重组TPO或罗米洛司汀不同,艾曲波帕不会以任何方式激活AKT途径。应该注意的是,当给予再生障碍性贫血患者时,除血小板计数外的其他谱系增加,提示埃曲波帕增强TPO在体内的作用;或者有一个尚未发现的作用机制在起作用。
用法用量:慢性免疫性(特发性)血小板减少症:6 岁及以上患有 ITP 的成人和儿童患者:以50mg的剂量开始艾曲波帕,每日一次,东亚血统(如中国人,日本人,台湾人或韩国人)或轻度至重度肝损伤(儿童皮尤A,B,C级)的患者除外。对于东亚血统的ITP患者,以25mg的减少剂量开始艾曲波帕,每日一次。对于ITP和轻度,中度或重度肝损伤(Child-Pugh A,B,C级)的患者,以25mg的减少剂量开始艾曲波帕,每日一次。
对于具有ITP和肝损伤的东亚血统患者(Child-Pugh A,B,C级),考虑以12.5mg的减少剂量开始艾曲波帕,每日一次。1 至 5 岁 ITP 儿科患者:以 25 mg 的剂量启动艾曲波帕,每日一次。
慢性丙型肝炎相关性血小板减少症:以25mg的剂量启动艾曲波帕,每日一次。监测和剂量调整t:根据需要每2周调整一次25mg增量的艾曲波帕剂量,以达到开始抗病毒治疗所需的目标血小板计数。在开始抗病毒治疗之前每周监测血小板计数。在抗病毒治疗期间,调整艾曲波帕的剂量以避免聚乙二醇干扰素的剂量减少。在抗病毒治疗期间,每周监测全血细胞计数和分类计数,包括血小板计数,直到达到稳定的血小板计数。此后每月监测血小板计数。每天不要超过100毫克的剂量。在使用艾曲波帕治疗期间定期监测临床血液学和肝脏检查。
重度再生障碍性贫血:以50mg的剂量启动埃曲波帕,每日一次。对于东亚血统的严重再生障碍性贫血患者或轻度,中度或重度肝损伤(Child-Pugh A,B,C级)的患者,以25mg的减少剂量开始艾曲波帕,每日一次。
副作用:艾曲波帕用于治疗慢性ITP时,成人最常见的副作用是: 在成年ITP患者中,最常见的不良反应(大于或等于5%且大于安慰剂)是:恶心,腹泻,上呼吸道感染,呕吐,ALT增加,肌痛和尿路感染。在 1 岁及以上的 ITP 儿科患者中,最常见的不良反应(大于或等于 10% 且大于安慰剂)是上呼吸道感染和鼻咽炎。
在慢性丙型肝炎相关性血小板减少症患者中,最常见的不良反应(大于或等于10%且大于安慰剂)是:贫血,发热,疲劳,头痛,恶心,腹泻,食欲下降,流感样疾病,虚弱,失眠,咳嗽,瘙痒,寒战,肌痛,脱发和外周水肿。在严重再生障碍性贫血患者中,最常见的不良反应(大于或等于20%)是:恶心,疲劳,咳嗽,腹泻和头痛。
储存:存放在阴凉干燥处,避光避潮。放在儿童接触不到的地方。