恩曲替尼（Entrectinib）被批准用于治疗年龄≥12岁的NTRK融合阳性（NTRK+）实体肿瘤成人和儿科患者以及ROS1融合阳性（ROS1+）非小细胞肺癌（NSCLC）成人。在成人试验中，在酪氨酸激酶抑制剂（TKI）-局部晚期或转移性NTRK+实体瘤或ROS1+非小细胞肺癌的幼稚患者中，无论基线时是否存在中枢神经系统转移，恩替尼都能诱导有临床意义和持久的全身反应。此外，恩替尼在基线中枢神经系统转移患者中显示出显著的颅内疗效。根据NTRK+实体瘤成人和复发性或难治性NTRK+CNS/实体瘤<21岁的儿童和青少年的临床试验数据推断，确定了儿童患者的恩曲替尼疗效。恩曲替尼通常耐受性良好，具有可管理的安全性。因此，恩替尼扩大了晚期NTRK+实体瘤和ROS1+非小细胞肺癌的治疗选择范围，并可能对已有中枢神经系统转移的患者和有发展中枢神经系统癌转移风险的患者具有特别价值。

恩曲替尼是原肌球蛋白受体酪氨酸激酶（TRK）TRKA、TRKB和TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶[NTRK]基因NTRK1、NTRK2和NTRK3编码）、原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）的抑制剂，IC50值为0.1至2nM。恩曲替尼还抑制JAK2和TNK2，IC50值>5nM。恩特替尼的主要活性代谢产物M5对TRK、ROS1和ALK表现出类似的体外活性。包括TRK、ROS1或ALK激酶结构域的融合蛋白可以通过过度激活下游信号通路来驱动致瘤潜力，从而导致无限制的细胞增殖。恩曲替尼在体外和体内对来自多种肿瘤类型的含有NTRK、ROS1和ALK融合基因的癌症细胞株具有抑制作用。恩曲替尼在多种动物物种（小鼠、大鼠和狗）中表现出0.4“2.2的稳态脑血浆浓度比，并在颅内植入TRKA和ALK驱动的肿瘤细胞系的小鼠中表现出体内抗肿瘤活性。

2022年7月29日，恩曲替尼在国内上市，目前暂时还没有进入我国的医保报销项目，国内上市的恩曲替尼规格为200mg*90粒价格在37000元左右。据了解，美国基因泰克公司在欧洲上市的是原研版本，规格为200mg*90粒的价格是58000元，原研版价格较高，给很多患者家庭带来了较大的经济压力。患者可以了解一下恩曲替尼的相关仿制版本，恩曲替尼仿制版是来自老挝东盟制药生产的Aentrek，规格为100mg*30粒的价格是4500元一盒，仿制版本和原研版成分一样，性价比更高，患者反馈也是不错的，有需要的患者可以考虑恩曲替尼的仿制版本。