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拉罗替尼是一种靶向药物,称为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。酪氨酸激酶是细胞用来相互发出信号以生长的蛋白质。它们充当化学信使。阻断这些信号有助于减缓或阻止癌症生长。有几种不同的酪氨酸激酶。在进行这种治疗之前,您需要对癌细胞进行测试。这些测试寻找这些蛋白质或基因的变化。使用拉罗替尼,他们寻找NTRK基因变化。
拉罗替尼是TRK的抑制剂,包括TRKA,TRKB和TRKC。这些激酶由基因编码 NTRK1, NTRK2和 NTRK3.使用体外和体内肿瘤模型,拉罗替尼在由基因融合或蛋白质调控域缺失引起的TRK蛋白组成性激活的细胞中以及在TRK蛋白过表达的细胞中显示出抗肿瘤活性。TRKC激酶结构域(即G623R、G696A和F617L)中的点突变导致对拉罗替尼的耐药。
拉罗替尼口服,作为胶囊或液体溶液,每天服用两次。用一杯水在有或没有食物的情况下服用这种药物。您的药剂师可以提供口服液体溶液的制备和管理说明。如果您错过了剂量,如果在下一次预定剂量的 6 小时内,请不要再服用另一剂。如果您在服药后呕吐,请在下一个预定时间服用下一剂。 重要的是要确保您每次服用正确数量的药物。在每次服药之前,请检查您正在服用的药物是否与您开的处方相符。这种药物的血液浓度会受到某些食物和药物的影响,因此应避免使用。这些包括:葡萄柚、葡萄柚汁、维拉帕米、酮康唑、利福平、苯妥英、圣约翰草和莫达法尼。请务必告知您的医疗保健提供者您服用的所有药物和补品。
目前,拉罗替尼已经在中国上市,但上市时间较短,在国内医院药房较难买到,具体价格可以和当地医院药房进行了解。我们可以了解一下国外版本的价格,在美国上市的拉罗替尼原研药规格为100mg*60,价格为24200元一盒。在香港上市的拉罗替尼规格为100mg*56粒,价格为25000元一盒 。在德国上市拉罗替尼原研药的规格是25mg*56粒,价格为23000元一盒;规格为100mg*56粒的价格为70000元一盒,德国上市的还有拉罗替尼口服液在德国上市,规格为20mg/ml,价格为24000元一盒。拉罗替尼有相关仿制药在国外上市,孟加拉耀品国际的Lotenib,规格为100mg*30粒,价格为4000元一盒。孟加拉珠峰制药的Laronib有两种规格,规格为25mg*30粒的价格为1900元一盒;规格为100mg*30粒的价格为5900元一盒。仿制版本的拉罗替尼和原研版本的成分一致,性价比更高。