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美国食品药品监督管理局(FDA)批准拉罗替尼,第一种被批准用于治疗成人和儿童实体瘤患者的药物,这些实体瘤具有NTRK没有已知获得性耐药突变的基因融合,是转移性的或手术切除可能导致严重并发症,并且没有令人满意的替代治疗或治疗后进展。拉罗替尼根据总体缓解率和反应数据的持续时间获得了加速批准。
拉罗替尼是一种口服的 ATP 竞争性第一代 TKI,已证明对多种癌症中的NTRK融合阳性肿瘤有效。 拉罗替尼还被用作 NTRK 融合阳性儿童肉瘤的靶向治疗,其中包含显着的 ETV6-NTRK3 和 LMNA-NTRK1 融合。 LMNA-NTRK1 驱动的儿科STS的临床试验显示出有希望的结果,导致大部分肿瘤消失,副作用有限,并且用拉罗替尼治疗的 NTRK 融合肿瘤研究显示下游信号通路的靶向抑制。拉罗替尼显示出对 NTRKs 的有效和特异性抑制。
目前,拉罗替尼已经在中国上市,但上市时间较短,在国内医院药房较难买到,具体价格可以和当地医院药房进行了解。国外有较多版本的原研药上市,价格大多在25000元左右。另外,德国上市的还有拉罗替尼口服液在德国上市,规格为20mg/ml,价格为24000元一盒。据了解,拉罗替尼有相关仿制药在国外上市,孟加拉耀品国际的Lotenib,规格为100mg*30粒,价格为4000元一盒。孟加拉珠峰制药的Laronib有两种规格,规格为25mg*30粒的价格为1900元一盒;规格为100mg*30粒的价格为5900元一盒。仿制版本的拉罗替尼和原研版本的成分一致,性价比更高。