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卡马替尼(Capmatinib)适用于成年转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,这些患者的肿瘤发生突变,导致间质-上皮细胞转换(MET)外显子14跳跃,如FDA批准的测试所检测。卡马替尼是一种靶向MET的激酶抑制剂,包括由外显子14跳跃产生的突变变体。MET外显子14跳跃导致蛋白质缺少调节域,从而降低其负调节,导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼是一种口服、ATP竞争性、高效和选择性的MET受体酪氨酸激酶Ib型抑制剂。在体外试验中,卡马替尼被证明比其他MET抑制剂更有效(半数最大抑制浓度[IC50]为0.6 nmol/L):比克唑替尼(IC50为22 nmol/L,约30倍)更有效,比替波替尼(IC 50为3.0 nmol/L)更有效。
目前,卡马替尼暂时没在中国上市,据了解,卡马替尼原研版本在欧洲上市的规格为200mg*120粒的价格为59000元一盒,卡马替尼原研版本在中国香港上市的规格为200mg*60粒的价格为35000元一盒。另外,卡马替尼有相关仿制版本,老挝元素制药上市的Capmacare,规格为200mg*56粒的价格为4300元一盒;老挝联合制药上市的Capanib,规格也是200mg*56粒的价格为3600元一盒。仿制版成分和原研版成分一致,性价比更高。