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老挝元素制药上市的Capmacare是卡马替尼的仿制版本。卡马替尼(Capmatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可抑制间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。MET外显子14跳跃会产生可以增加癌细胞生长的信号。 卡马替尼阻断这些细胞的信号以阻止癌细胞的生长。激酶是一种促进细胞生长的酶。有许多类型的激酶,它们控制细胞生长的不同阶段。通过阻止一种特定的酶发挥作用,这种药物可以减缓癌症细胞的生长。Capmatinib的作用是阻断由间充质-上皮转化(MET)基因产生的蛋白质的活性。通过阻断MET,卡马提尼降低了癌症细胞的生长。
使用卡马替尼进行治疗时,最常见的不良反应(≥20%)是水肿(59%),恶心(46%),肌肉骨骼疼痛(40%),疲劳(34%),呕吐(28%),呼吸困难(25%),咳嗽(21%)和食欲下降(21%)。最常见的3级不良反应(≥2%)是水肿(13%),疲劳(8%),呼吸困难(7%),肺炎(6%),肌肉骨骼疼痛(4.3%),恶心(2.4%)和呕吐(2.4%)。据报道,0.5% 的患者出现 4 级呼吸困难和肺炎。
使用卡马替尼进行治疗有临床相关的不良反应。 在<10%的患者中观察到的临床相关不良反应是瘙痒(包括过敏性瘙痒),ILD/肺炎,蜂窝织炎,急性肾损伤(包括肾衰竭),荨麻疹和急性胰腺炎。
使用卡马替尼进行治疗存在一部分实验室异常。 在接受TABRECTA的患者中,从基线恶化的实验室异常(≥20%)是白蛋白减少(72%),肌酐增加(65%),淋巴细胞减少(45%),ALT增加(39%),淀粉酶增加(34%),碱性磷酸酶增加(32%),γ-谷氨酰转移酶增加(30%),脂肪酶增加(29%),AST增加(28%),磷酸盐减少(26%),白细胞减少(25%),钾增加(25%),血红蛋白降低(24%),钠减少(24%), 和葡萄糖降低(23%)。
卡马替尼在2020年5月6日由美国FDA批准上市,随后在中国香港、日本。瑞士、巴西、新加坡等国家和地区上市,目前暂未在中国大陆上市。据了解,卡马替尼原研版本在欧洲上市的规格为200mg*120粒的价格为59000元一盒,卡马替尼原研版本在中国香港上市的规格为200mg*60粒的价格为35000元一盒。另外,卡马替尼有相关仿制版本,老挝元素制药上市的Capmacare,规格为200mg*56粒的价格为4300元一盒。仿制版成分和原研版成分一致,性价比更高,有需要的患者可以考虑老挝版本的卡马替尼。