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曲美替尼作为 BRAF 抑制剂初治患者的单药治疗,或与达拉非尼联合用于治疗 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤,经 FDA 批准的测试检测到。与达拉非尼联合用于辅助治疗 FDA 批准的检测检测到的 BRAF V600E 或 V600K 突变黑色素瘤,以及完全切除后淋巴结受累。曲美替尼不适用于结直肠癌的治疗,因为已知对BRAF抑制有内在耐药性。老挝二厂生产的PHOTRAME是曲美替尼的仿制版本。
曲美替尼和达拉非尼的治疗允许MEK和BRAF两种信号被阻断,导致抑制细胞复制并可能导致细胞死亡。 激酶是一种促进细胞生长的酶。有许多类型的激酶,它们控制细胞生长的不同阶段。通过阻断特定酶起作用,这种药物可以减缓癌细胞的生长。MEK是一种蛋白激酶,参与信号通路,该信号通路将有关细胞生长的信息从细胞表面传递到DNA。MEK也是BRAF途径的一部分,BRAF途径是另一种参与细胞复制和存活的蛋白激酶。MEK和BRAF在黑色素瘤中经常过度表达。
曲美替尼目前已经在国内上市,并且已经纳入了我国的医保报销项目。国内上市的曲美替尼原研药,规格是2mg*30片和0.5mg*30片的,2mg*30片的价格是20000元左右一盒,0.5mg*30片的价格是5078元一盒。国内价格较为昂贵,我们可以了解一下国外价格,曲美替尼原研药在土耳其上市的规格为2mg*30粒,价格是7900元一盒。曲美替尼有相关仿制药上市,来自老挝二厂的PHOTRAME,规格为2mg*30粒,价格为2950元一盒。仿制版和原研版成分一样,性价比更高。