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芦可替尼属于称为janus激酶抑制剂(JAK抑制剂)的药物类别。它是JAK1和JAK2蛋白激酶的抑制剂,通过竞争性抑制JAK1和JAK2上的ATP结合催化位点起作用。这种抑制的结果是细胞因子和生长因子信号通路的破坏,导致促炎细胞因子和趋化因子的减少,这些因子通常在骨髓纤维化和其他炎症条件下升高。此外,JAK1参与调节白细胞介素2和6以及TNF α,而JAK2参与许多细胞功能,包括增殖和分化。
由于其抗JAK活性,据报道,芦可替尼改善骨髓纤维化和其他全身症状(如发热、瘙痒和盗汗)中的脾肿大。然而,芦可替尼不会改变骨髓纤维化的实际骨髓或延长生存期。 此外,在小鼠模型中,芦可替尼已被证明可以减少炎症以及降低T细胞活化和中性粒细胞活性。
该药物对母体药物的半衰期为3小时,对其活性代谢物的半衰期约为6小时。它通过CYP450酶途径进行肝脏代谢,特别是CYP2C9和CYP3A4。它主要在尿液中排泄(75%),在粪便中排泄程度较小(约20%)。
芦可替尼片剂目前已经在中国上市,并且现已纳入国家医保药品目录乙类报销范围,芦可替尼片剂医保报销后规格为5mg*60粒的价格为3280元左右。据了解,土耳其上市的原研版本和国内同规格的价格为4000元左右,规格为20mg*56粒的价格在8000元左右。另外,我们可以了解一下海外的仿制版本,孟加拉耀品国际上市的Rutinib-5 ,规格为5mg*50片的价格为1400元左右。仿制药的成分和原研版的一致,性价比更高,有需要芦可替尼仿制版的患者可以出国购买或者联系我们。