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芦可替尼是一种用于治疗骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的药物。它被许可用于治疗原发性或真性红细胞增多症 (PV) 或原发性血小板增多症 (ET) 后发生的骨髓纤维化 (MF) 患者。它正在针对 PV 和 ET 患者的临床试验中进行调查。这种药物有几个名字。它的品牌名称为 Jakavi,该分子称为 ruxolitinib。芦可替尼的仿制片剂是由孟加拉耀品国际上市的Rutinib-5。
我们可以了解一下芦可替尼原研版的说明书:
适应症:骨髓纤维化:芦可替尼片适用于治疗中度或高危骨髓纤维化(MF),包括成人原发性MF、真性红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症后MF。真性红细胞增多症:芦可替尼片适用于治疗对羟基脲反应不足或不耐受的成人真性红细胞增多症(PV)。
急性移植物抗宿主病:芦可替尼片适用于治疗12岁及以上成人和儿童患者的类固醇难治性急性移植物抗宿主病(GVHD)。
作用机制:Ruxolitinib 是一种激酶抑制剂,可抑制 Janus 相关激酶 (JAK) JAK1 和 JAK2,后者介导许多对造血和免疫功能很重要的细胞因子和生长因子的信号传导。 JAK 信号转导涉及将 STAT(信号转导和转录激活因子)募集到细胞因子受体、激活和随后将 STAT 定位到细胞核,从而导致基因表达的调节。MF 和 PV 是已知与失调的 JAK1 和 JAK2 信号相关的骨髓增生性肿瘤 (MPN)。在 JAK2V617F 阳性 MPN 小鼠模型中,口服鲁索替尼可预防脾肿大,优先减少脾脏中的 JAK2 V617F 突变细胞并减少循环炎性细胞因子(例如,TNF-α、IL-6)。JAK-STAT 信号通路在调节对 GVHD 发病机制很重要的几种免疫细胞类型的发育、增殖和激活中发挥作用。在 aGVHD 小鼠模型中,口服 ruxolitinib 与结肠匀浆中炎症细胞因子表达减少和结肠免疫细胞浸润减少有关。
用法用量:用一杯水口服这种药。您可以与食物一起或不与食物一起服用。如果它让你的胃不舒服,把它和食物一起服用。不要与葡萄柚汁一起服用。每天同一时间按照处方标签上的指示服用。如果您出现副作用,您的医疗保健提供者可能会改变您的剂量或告诉您停止服用这种药物。不要改变剂量或停止服用,除非你的主治医生告诉你。如果您将这种药物放入喂食管中,请在给药前后用水冲洗管子。与您的医疗保健提供者讨论这种药物在儿童中的使用。虽然对于特定条件,它可以给予年仅 12 岁的儿童,但预防措施确实适用。
对于不同的患者,这种药物的剂量会有所不同。按照医生的指示或标签上的说明进行操作。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果您的剂量不同,请勿更改,除非您的医生告诉您这样做。您服用的药量取决于药物的强度。此外,您每天服药的次数、两次服药之间允许的时间以及服药的时间长短取决于您使用药物治疗的医疗问题。
对于口服剂型(片剂):
对于急性移植物抗宿主病:
成人——起初,每天 2 次,每次 5 毫克 (mg),具体取决于您的验血结果。您的医生会根据需要调整您的剂量。
儿童——使用和剂量必须由您的医生决定。
为 骨髓纤维化:
成人—起初,每天 2 次,每次 5 至 20 毫克 (mg),具体取决于您的血液检查结果。您的医生会根据需要调整您的剂量。然而,剂量通常不超过25毫克,每天2次。
儿童——使用和剂量必须由您的医生决定。
为 真性红细胞增多症:
成人—起初,每天 2 次,每次 10 毫克 (mg),具体取决于您的血液检查结果。您的医生会根据需要调整您的剂量。然而,剂量通常不超过25毫克,每天2次。
儿童——使用和剂量必须由您的医生决定。
副作用:芦可替尼可能会导致严重的副作用,包括:荨麻疹,呼吸困难,面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,水泡或疼痛皮疹,痣或皮肤的大小、形状或颜色的变化损害,言语、思维、视觉或肌肉运动方面的问题,恶心,呕吐,软弱,普遍的恶感,排尿时疼痛或烧灼感,发烧,寒战,疲劳,口腔溃疡,皮肤溃疡,容易擦伤,异常出血,苍白的皮肤,手脚冰凉,头晕,呼吸急促,咳嗽,盗汗,食欲不振,体重减轻,以及感觉很累。如果你有以上所列的任何症状,请立即就医。
芦可替尼最常见的副作用包括:贫血症,容易擦伤,头晕,还有头痛如果您有任何困扰您或挥之不去的副作用,请告诉医生。这些还不是Jakafi所有可能的副作用,无论患者使用芦可替尼时产生任何不良反应都应该及时到医院就医。
储存:在室温 20°C 至 25°C(68°F 至 77°F)下储存;允许在 15°C 和 30°C(59°F 和 86°F)之间偏移。