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舒尼替尼是一种抑制多种RTK的小分子,其中一些RTK与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。评估舒尼替尼对多种激酶(> 80种激酶)的抑制活性,并将其鉴定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRa和PDGFRb)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)。舒尼替尼对这些RTKs活性的抑制作用已在生化和细胞分析中得到证实,对功能的抑制作用已在细胞增殖分析中得到证实。在生化和细胞分析中,主要代谢物表现出与舒尼替尼相似的效力。
适应症:舒尼替尼用于治疗患有以下类型癌症的成人:胃肠间质瘤(GIST),一种胃和肠的癌症,其中这些器官的支持组织中的细胞生长不受控制。舒尼替尼用于不能手术切除或已扩散至身体其他部位的胃肠道间质瘤患者。伊马替尼(另一种癌症药物)治疗失败后使用;转移性肾细胞癌,一种肾癌,已经扩散到身体的其他部位;胰腺神经内分泌肿瘤(胰腺中产生激素的细胞的肿瘤)已经扩散或不能通过手术切除。如果疾病恶化并且肿瘤细胞分化良好(类似于胰腺中的正常细胞),则使用舒尼替尼。
用法用量:舒尼替尼治疗应由具有癌症药物管理经验的医生开始。对于GIST和转移性肾细胞癌,舒尼替尼的给药周期为6周,剂量为50 mg,每天1次,持续4周,然后是2周的“休息期”。剂量可根据患者对治疗的反应进行调整,但应保持在25至75毫克的范围内。对于胰腺神经内分泌肿瘤,舒尼替尼的剂量为37.5 mg,每天一次,没有休息时间。这个剂量也可以调整。
注意事项:舒尼替尼可能对肝脏造成严重或危及生命的损害。如果您患有或曾经患有肝病或肝脏问题,请告知您的医生。如果您出现以下任何症状,请立即打电话给医生:瘙痒、眼睛和皮肤发黄、尿液颜色变深,或者右上腹疼痛或不适。您的医生可能必须减少您的舒尼替尼剂量,或永久或暂时停止您的治疗。遵守与医生和实验室的所有预约。您的医生将在治疗前和治疗期间要求您进行某些血液测试,以确保您服用舒尼替尼是安全的,并检查您的身体对药物的反应。
副作用:舒尼替尼可能会导致严重的副作用,包括:荨麻疹,呼吸困难,面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀,发烧,喉咙痛,眼睛肿痛,皮肤疼痛,红色或紫色皮疹扩散并导致起泡和脱皮,食欲不振,右上侧胃痛,疲劳,痒,深色尿液,粘土色的大便,皮肤或眼睛发黄(偏见),排尿减少,流鼻血,手或脚的疼痛、发红、麻木和脱皮,容易擦伤,异常出血,皮肤下有紫色或红色斑点,疼痛的皮肤溃疡,你嘴里或嘴唇上的疮,下巴疼痛或麻木,牙龈红肿,牙齿松动,牙科手术后愈合缓慢,困惑,思维问题,视力下降,肿胀,体重快速增加,心跳加速或剧烈,心慌,呼吸急促,突然头晕,头晕,剧烈的头痛,视力模糊,耳鸣,头疼,饥饿,出汗,心率快或慢,感到紧张不安,你精神状态的变化,你的尿液中有血,胃部疼痛和肿胀,血便或柏油样大便,咳血,呕吐看起来像咖啡渣,疲劳,肌肉痉挛,恶心,呕吐,腹泻,手脚或口腔周围有刺痛感,严重或恶化的疲劳,抑郁,激动,颤抖,紧张,出汗,脱发,体重变化,以及月经不规律。如果你有以上所列的任何症状,请立即就医。
舒尼替尼最常见的副作用包括:消化不良,食欲下降,胃痛,恶心,呕吐,腹泻,软弱,疲劳,口腔溃疡或疼痛,改变感觉品味,手上或脚上出现水泡或皮疹,瘀伤,出血,还有血压升高。如果您有任何困扰您或挥之不去的副作用,请告诉医生。这些还不是舒尼替尼所有可能的副作用,无论患者在使用舒尼替尼时产生任何身体不适都应该立即到医院进行就医。
储存:储存在25°C(77°F)下;允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。