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舒尼替尼是一种抗肿瘤药物,用于治疗胃肠道间质瘤, 肾细胞癌,以及胰腺神经内分泌肿瘤。舒尼替尼可以单独使用也可以与其他药物联合使用。
舒尼替尼是舒尼替尼的苹果酸盐,是一种口服多激酶抑制剂。舒尼替尼苹果酸盐在化学上被描述为羟基丁二酸,(2S)-化合物N-[2-(二乙氨基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1,2-二氢-2氧代-3H-吲哚-3-基吡啶)甲基]-2,4-二甲基1H吡咯-3-甲酰胺(1:1)。分子式是C22H27FN4O2·C4H6O5,分子量为532.6道尔顿。
舒尼替尼苹果酸盐为黄色至橙色粉末,pKa为8.95。舒尼替尼苹果酸盐在pH 1.2至pH 6.8范围内的水介质中的溶解度超过25 mg/mL。pH值为7时,分配系数(辛醇/水)的对数值为5.2。
舒尼替尼(苹果酸舒尼替尼)胶囊以印刷硬壳胶囊的形式提供,含有相当于12.5 mg、25 mg、37.5 mg或50 mg舒尼替尼的苹果酸舒尼替尼,以及作为非活性成分的甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮(K-25)和硬脂酸镁。
橙色明胶胶囊壳含有二氧化钛和红色氧化铁。焦糖明胶胶囊壳含有二氧化钛、氧化铁红、氧化铁黄和氧化铁黑。黄色明胶胶囊壳含有二氧化钛和黄色氧化铁。白色印刷油墨包含虫胶、丙二醇、氢氧化钠、聚维酮和二氧化钛。黑色印刷油墨包含虫胶、丙二醇、氢氧化钾和黑色氧化铁。
目前,国内已经上市了舒尼替尼的原研版和仿制版,并且舒尼替尼目前已经纳入了我国的医保报销项目。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同,国内原研版在各地上市的价格差异较大,规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右,具体价格可以咨询当地医保局。据了解,海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7,价格分别为1500元、2900元和6000元。另外,海外也有相关舒尼替尼的仿制版本上市,价格都比国内的版本较为便宜。仿制版和原研版成分一致,性价比更高。