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舒尼替尼(Sunitinib)作用机理

舒尼替尼是一种处方药物,用于治疗患有以下类型癌症的成人:胃肠间质瘤(GIST),一种胃和肠的癌症,其中这些器官的支持组织中的细胞生长不受控制。舒尼替尼用于不能手术切除或已扩散至身体其他部位的胃肠道间质瘤患者。伊马替尼(另一种癌症药物)治疗失败后使用;转移性肾细胞癌,一种肾癌,已经扩散到身体的其他部位;胰腺神经内分泌肿瘤(胰腺中产生激素的细胞的肿瘤)已经扩散或不能通过手术切除。如果疾病恶化并且肿瘤细胞分化良好(类似于胰腺中的正常细胞),则使用舒尼替尼。

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舒尼替尼是一种抑制多种受体酪氨酸激酶(RTKs)的小分子,其中一些与肿瘤生长、病理性血管生成和癌症转移进展有关。舒尼替尼对多种激酶(> 80种激酶)的抑制活性进行了评估,并被确定为血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3 (FLT3)、集落刺激因子受体1型(CSF-1R)和胶质细胞系衍生神经营养因子受体(RET)的抑制剂。舒尼替尼对这些RTKs活性的抑制作用已在生化和细胞分析中得到证实,对功能的抑制作用已在细胞增殖分析中得到证实。在生化和细胞分析中,主要代谢物表现出与舒尼替尼相似的效力。

舒尼替尼抑制表达RTK靶的肿瘤异种移植物中多个RTK(pdgfrβ,VEGFR2,KIT)的磷酸化在活生物体内并且在一些癌症实验模型中显示出对肿瘤生长或肿瘤退化的抑制和/或对转移的抑制。舒尼替尼证明了抑制表达失调靶RTKs (PDGFR、RET或KIT)的肿瘤细胞生长的能力在试管内并抑制PDGFRβ和VEGFR2依赖性肿瘤血管生成在活生物体内.

目前,国内市场已经有了舒尼替尼的原始版本和仿制版本,舒尼替尼现在已经被纳入我国的医疗保险报销计划。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同,国内原研版在各地上市的价格差异较大,规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右,具体价格可以咨询当地医保局。据了解,海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7,价格分别为1500元、2900元和6000元。另外,海外也有相关舒尼替尼的仿制版本上市,价格都比国内的版本较为便宜。仿制版和原研版成分一致,性价比更高。


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