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舒尼替尼是一种口服、小分子、多靶向受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂。多项临床试验表明,舒尼替尼在一线治疗转移性肾细胞癌 (mRCC) 和在伊马替尼后治疗二线治疗不可切除/转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 方面具有显著的客观缓解率 (ORR) 和临床获益。舒尼替尼还证明了在延长不可切除、局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌肿瘤 (pNET) 患者的无进展生存期方面的有效性。此外,舒尼替尼已在各种其他恶性肿瘤中显示出潜在的抗肿瘤活性,例如甲状腺癌、肺癌、胰腺癌、食管癌和膀胱癌、神经胶质瘤和肉瘤。
舒尼替尼在生化和基于细胞的测定中抑制多种RTK,并在动物实验中发挥有效的抗血管生成和抗肿瘤作用。在体内,舒尼替尼下调髓源性抑制细胞(MDSC),这被认为也有助于抗肿瘤作用。在初始表征中测试的约 80 种激酶中,针对 VEGFR-1、-2 和 -3 的活性(抑制剂常数 [Ki],表示抑制剂效力的常数为 0.009 μM)、PDGFR-α、 PDGFR-β (Ki=0.008 μM) 和成纤维细胞生长因子受体 1 (Ki=0.83 μM) 最令人印象深刻。此外,原癌基因 cKIT (KIT)、fms 相关酪氨酸激酶 3 (FLT3)、ret 原癌基因、转染期间重排 (RET) 和集落刺激因子1受体也受到抑制。相比之下,没有明显的抗表皮生长因子受体、MET 或胰岛素生长因子受体的活性。在工程细胞系中,舒尼替尼还抑制人内皮细胞和小鼠成纤维细胞响应血管内皮生长因子 (VEGF)、成纤维细胞生长因子和 PDGF 刺激的配体依赖性 RTK 磷酸化和增殖。
目前,国内已经上市了舒尼替尼的原研版和仿制版,并且舒尼替尼目前已经纳入了我国的医保报销项目。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同,国内原研版在各地上市的价格差异较大,规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右,具体价格可以咨询当地医保局,国内上市的用于治疗肾细胞癌和胃肠道间质瘤的一个月要用四盒多,大概在12000元左右;胰腺癌患者一个月大概要用三盒,价格大概在9000元左右。据了解,海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7,价格分别为1500元、2900元和6000元。另外,海外也有相关舒尼替尼的仿制版本上市,价格都比国内的版本较为便宜。仿制版和原研版成分一致,性价比更高。