舒尼替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向各种受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）。舒尼替尼于2006年获得批准，并在III期试验显示优于干扰素α（IFN-α）后，成为转移性肾细胞癌（mRCC）一线治疗的标准治疗选择。

舒尼替尼的警告和注意事项中描述的数据反映了GIST中的SUTENT（N = 7527）暴露，晚期RCC，RCC的辅助治疗和pNET。在该数据库中，最常见的不良反应（≥25%）是疲劳/虚弱、腹泻、粘膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉障碍/味觉改变、消化不良和血小板减少症。

以下数据反映了966例患者对SUTENT的暴露，这些患者参与了GIST随机试验（n=202）、晚期RCC（n=375）、RCC辅助治疗（n=306）和pNET的随机治疗（n=83）的治疗阶段。

胃肠道间质瘤 (GIST)

SUTENT的安全性在研究1中进行了评估，这是一项随机，双盲，安慰剂对照试验，其中先前接受GIST治疗的患者在附表4/2（n = 202）或安慰剂（n = 102）上每天接受SUTENT 50 mg。在中期分析时，SUTENT组患者的盲法研究治疗的中位持续时间为2个周期（平均值：3.0;范围：1-9），安慰剂组患者的中位持续时间为1个周期（平均值;1.8;范围：1-6）。23例患者（11%）服用SUTENT组，安慰剂组均无剂量减少。SUTENT组有59例患者（29%），安慰剂组有31例患者（30%）发生剂量中断。在SUTENT组和安慰剂组中，导致永久性停药的治疗中出现的非致命不良反应发生率分别为7%和6%。两个研究组中的大多数治疗中出现的不良反应的严重程度均为1级或2级。在试验的双盲治疗阶段，SUTENT与安慰剂组的患者分别报告了56%和51%的3级或4级治疗新出现的不良反应。表1比较了接受SUTENT的患者常见（≥10%）治疗中出现的不良反应的发生率，并且在接受SUTENT的患者中比接受安慰剂的患者更常见。

晚期肾细胞癌 (RCC)

SUTENT的安全性在研究3中进行了评估，这是一项双盲，阳性对照试验，其中先前未经治疗的局部晚期或转移性RCC患者在附表4/2（n = 375）或IFN-α 900万国际单位（MIU）（n = 360）每天接受SUTENT 50mg。SUTENT治疗的中位治疗持续时间为11.1个月（范围：0.4-46.1），IFN-α治疗的中位治疗持续时间为4.1个月（范围：0.1-45.6）。使用SUTENT的202例患者（54%）和IFN-α组的141例患者（39%）发生剂量中断。SUTENT组有194例患者（52%），IFN-α组有98例患者（27%）剂量减少。SUTENT的不良反应停药率为20%，IFN-α为24%。两个研究组中的大多数治疗中出现的不良反应的严重程度均为1级或2级。 在接受 SUTENT 和 IFN-α 治疗和 IFN- 治疗的患者中，分别有 77% 和 55% 的患者报告了 3 级或 4 级治疗中出现的不良反应。RCC 的长期安全性在一线、贝伐珠单抗难治性和细胞因子难治性治疗环境中进行的 9 项已完成的临床研究中分析了 SUTENT 在转移性 RCC 患者中的长期安全性。该分析包括5739名患者，其中807名（14%）接受至少2年的治疗，365名（6%）至少治疗3年。长期使用SUTENT治疗似乎与新型不良反应无关。在以后的时间点，不良反应的年发生率似乎没有增加。甲状腺功能减退症在治疗的第二年增加，报告的新病例长达第4年。

RCC的辅助治疗

在S-TRAC中评估了SUTENT的安全性，S-TRAC是一项随机，双盲，安慰剂对照试验，其中接受RCC肾切除术的患者在附表4/2或安慰剂（n = 304）中每天接受50mg（n = 306）。SUTENT的中位治疗持续时间为12.4个月（范围：0.13-14.9），安慰剂的中位治疗持续时间为12.4个月（范围：0.03-13.7）。28%的SUTENT患者和6%的安慰剂患者因不良反应而永久停药。>2% 的患者导致永久性停药的不良反应包括手足综合征和疲乏/虚弱。服用SUTENT和安慰剂组的166例（54%）和84例（28%）患者分别发生给药中断或延迟。SUTENT组306名患者中有140名患者（45.8%），安慰剂组304名患者中有15名患者（5%）剂量减少。

晚期胰腺神经内分泌肿瘤 （pNET）在研究 6 中评价索坦的安全性，一项随机化，双盲，安慰剂对照试验其中有进行性 pNET 患者接受索坦 37.5 mg 每天连续给药(n=83)或安慰剂(n=82)。用索坦患者治疗中位天数为 139 天(范围：13-532 天)和用安慰剂患者为 113 天(范围：1-614 天)。用索坦 19 例患者 (23%) 和用安慰剂 4 例患者 (5%) 正在研究 >1 年。剂量中断发生在 25 例患者 (30%) 用索坦和 10 例患者 (12%) 用安慰剂。剂量减低发生在 26 例患者 (31%) 用索坦和 9 例患者 (11%) 用安慰剂。由于不良反应终止率对索坦为 22%，对安慰剂为 17%。两个研究组中的大多数治疗中出现的不良反应的严重程度均为1级或2级。在接受SUTENT治疗和安慰剂治疗的患者中，分别有54%和50%的患者报告了3级或4级治疗中出现的不良反应。表6比较了接受SUTENT的患者常见（≥10%）治疗中出现的不良反应的发生率，并且在接受SUTENT的患者中比在接受安慰剂的患者中更常见。

目前，国内已经上市了舒尼替尼的原研版和仿制版，并且舒尼替尼目前已经纳入了我国的医保报销项目。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同，国内原研版在各地上市的价格差异较大，规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右，具体价格可以咨询当地医保局，国内上市的用于治疗肾细胞癌和胃肠道间质瘤的一个月要用四盒多，大概在12000元左右；胰腺癌患者一个月大概要用三盒，价格大概在9000元左右。据了解，海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7，价格分别为1500元、2900元和6000元。另外，海外也有相关舒尼替尼的仿制版本上市，价格都比国内的版本较为便宜。仿制版和原研版成分一致，性价比更高。