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舒尼替尼Sunitix (Sunitinib) 的作用是阻断与癌症生长、增殖和扩散有关的多个分子靶点。两个重要的舒尼替尼靶标,血管内皮生长因子受体 (VEGFR) 和血小板衍生生长因子受体 (PDGFR) 在许多类型的实体瘤中都有表达,并且被认为在血管生成中起着至关重要的作用。肿瘤获得生长所需的血管、氧气和营养物质的过程。 Sunitix 还抑制其他对肿瘤生长很重要的靶点,包括 KIT、FLT3 和 RET。美国辉瑞药业生产研发的舒尼替尼的印度NATCO上市的仿制版本是sutinat。
患者使用舒尼替尼进行治疗时需要注意可能会出现肝毒性风险(可能很严重)。在每个治疗周期和临床需要中,在基线时监测肝功能;如果发生 3 级或 4 级肝毒性,则中断,如果无消退、肝功能严重改变或其他衰竭体征/症状,则停药。心血管事件:监测充血性心力衰竭、基线时和定期的左心室射血率;如果 LVEF 比基线低 >20% 但<50%,则中断和/或减少剂量;如果出现充血性心力衰竭,请停止使用。QT间期延长或预先存在的心脏病,心动过缓,电解质紊乱的病史;定期进行心电图检查,监测电解质。在基线时和根据指示监测血压;如果高血压发展到控制,则不要这样做。不适用于肺癌患者。 进行连续全血细胞计数和体格检查以评估出血事件。肿瘤溶解综合征的风险:密切监测肿瘤负荷高的 RCC 和 GIST 患者。如果出现严重的皮肤反应(如多形性红斑,SJS,TEN),则永久停药。监测蛋白尿;进行基线和定期尿液分析;如果 24 小时尿蛋白≥3g,则中断并减少剂量;如果肾病综合征或重复尿蛋白 ≥3g 持续存在,请停药。在基线、治疗期间和根据指征监测甲状腺功能。在基线,治疗期间和治疗停止后监测血糖水平;根据需要调整降糖治疗。同时暴露于其他危险因素(例如,双膦酸盐治疗,牙科疾病/侵入性操作)可能会增加颌骨坏死(ONJ)的风险; 在预定的牙科手术/侵入性手术或ONJ发展之前停止治疗≥3周,直到消退。伤口愈合受损:择期手术前保留 ≥3 周;大手术后 ≥2 周内不要给予,直到充分愈合。严重的肝损伤。胚胎 - 胎儿毒性。建议在最后一次给药后 ≥4 周(女性)或 7 周(男性和女性伴侣)期间和期间使用有效的避孕措施。妊娠:在开始妊娠前排除妊娠状态。哺乳母亲:不推荐(最后一次服药后≥4周期间和期间)。 大手术后 ≥2 周内不要给予,直到充分愈合。严重的肝损伤。胚胎 - 胎儿毒性。建议在最后一次给药后 ≥4 周(女性)或 7 周(男性和女性伴侣)期间和期间使用有效的避孕措施。妊娠:在开始妊娠前排除妊娠状态。哺乳母亲:不推荐(最后一次服药后≥4周期间和期间)。 大手术后 ≥2 周内不要给予,直到充分愈合。严重的肝损伤。胚胎 - 胎儿毒性。建议在最后一次给药后 ≥4 周(女性)或 7 周(男性和女性伴侣)期间和期间使用有效的避孕措施。妊娠:在开始妊娠前排除妊娠状态。哺乳母亲:不推荐(最后一次服药后≥4周期间和期间)。
舒尼替尼目前已经在国内上市,国内上市的舒尼替尼有原研版也有国产仿制版本。国内上市的舒尼替尼在各地报销比例不同,国内原研版在各地上市的价格差异较大,规格为12.5mg*28粒的医保报销后价格在3000元左右,具体价格可以咨询当地医保局。据了解,海外上市的原研版有三种规格分别是12.5mg*7、25mg*7和50mg*7,价格分别为1500元、2900元和6000元。另外,舒尼替尼也有相关仿制版本在海外上市,印度NATCO上市的sutinat三种规格分别为12.5mg*28、25mg*28和50mg*28,价格分别为750元、900元、1500元。仿制版和原研版成分一致,性价比更高。