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印度NATCO上市的舒尼替尼(Sunitinib)说明书

美国辉瑞药业生产研发的舒尼替尼的印度NATCO上市的仿制版本是sutinat。舒尼替尼用于治疗胃肠道间质瘤(GIST;一种在胃、肠或食道(连接喉咙和胃的管)中生长的肿瘤,但伊马替尼治疗效果不佳)格列卫)或不能服用伊马替尼的人。舒尼替尼还用于治疗晚期肾细胞癌(RCC,一种从肾脏细胞开始的癌症)。舒尼替尼还用于帮助预防 RCC 复发的人RCC 尚未扩散且已切除肾脏。舒尼替尼还用于治疗患有已恶化且无法用手术 舒尼替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断发出癌细胞增殖信号的异常蛋白质的作用来发挥作用。这有助于阻止或减缓癌细胞的扩散,并可能有助于缩小肿瘤。

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副作用:舒尼替尼最常见的副作用(超过1/10的患者出现)包括疲劳(疲倦)、胃肠疾病(如腹泻、恶心、口腔黏膜炎症、消化不良和呕吐)、呼吸系统疾病(如气短和咳嗽)和皮肤病(如皮肤变色、皮肤干燥和皮疹)、毛发颜色变化、味觉障碍(味觉障碍)、鼻出血(流鼻血)、食欲不振、高血压(高血压)。 手掌-足底红斑感觉障碍综合征(手掌和脚底出现皮疹和麻木)、甲状腺功能减退(甲状腺功能低下)、失眠(入睡困难和保持睡眠)、头晕、头痛、关节痛(关节痛)、中性粒细胞减少症(中性粒细胞水平低,一种白细胞)、血小板减少症(血小板数量低)、贫血(红细胞数量低)和白细胞减少症(白细胞数量低)。

用法用量:舒尼替尼批准和推荐的起始剂量为每天 50 毫克,持续治疗 4 周,然后停药 2 周。仅当对潜在毒性有重大担忧时,才应考虑降低起始剂量。标准剂量减少方案包括每天 37.5 毫克和每天 25 毫克。然而,已确定舒尼替尼暴露与疗效/毒性之间存在显着关系舒尼替尼暴露量最高的患者不仅表现出更高的反应和肿瘤缩小概率,而且进展时间更长,最重要的是,总生存期更长。这强调了将患者维持在 50 毫克剂量的舒尼替尼并努力避免在治疗期间任何不必要的剂量减少的重要性。此外,尽量减少停药时间很重要,因为在治疗中断期间肿瘤可能会迅速进展。对于无法耐受 50 mg的患者,可根据上述观察结果指导使用替代给药方案。理想情况下,应维持 50 mg 的剂量,但治疗时间可减少至 2-3 周,停药期可减少至 1 周。已经在一小部分患者中研究了这种时间表变化。根据临床经验,大多数患者对 2 周治疗/1 周停药方案(在 6 周内提供相同的累积舒尼替尼剂量)。然而,这些时间表需要在前瞻性研究中得到证实,目前不应作为标准时间表使用,而应保留给那些难以耐受的患者。使用 37.5 毫克连续剂量的研究正在进行中。

注意事项:患者使用舒尼替尼进行治疗时需要注意可能会出现肝毒性风险(可能很严重)。在每个治疗周期和临床需要中,在基线时监测肝功能;如果发生 3 级或 4 级肝毒性,则中断,如果无消退、肝功能严重改变或其他衰竭体征/症状,则停药。心血管事件:监测充血性心力衰竭、基线时和定期的左心室射血率;如果 LVEF 比基线低 >20% 但<50%,则中断和/或减少剂量;如果出现充血性心力衰竭,请停止使用。QT间期延长或预先存在的心脏病,心动过缓,电解质紊乱的病史;定期进行心电图检查,监测电解质。在基线时和根据指示监测血压;如果高血压发展到控制,则不要这样做。不适用于肺癌患者。 进行连续全血细胞计数和体格检查以评估出血事件。肿瘤溶解综合征的风险:密切监测肿瘤负荷高的 RCC 和 GIST 患者。如果出现严重的皮肤反应(如多形性红斑,SJS,TEN),则永久停药。监测蛋白尿;进行基线和定期尿液分析;如果 24 小时尿蛋白≥3g,则中断并减少剂量;如果肾病综合征或重复尿蛋白 ≥3g 持续存在,请停药。在基线、治疗期间和根据指征监测甲状腺功能。在基线,治疗期间和治疗停止后监测血糖水平;根据需要调整降糖治疗。同时暴露于其他危险因素(例如,双膦酸盐治疗,牙科疾病/侵入性操作)可能会增加颌骨坏死(ONJ)的风险; 在预定的牙科手术/侵入性手术或ONJ发展之前停止治疗≥3周,直到消退。伤口愈合受损:择期手术前保留 ≥3 周;大手术后 ≥2 周内不要给予,直到充分愈合。严重的肝损伤。胚胎 - 胎儿毒性。建议在最后一次给药后 ≥4 周(女性)或 7 周(男性和女性伴侣)期间和期间使用有效的避孕措施。妊娠:在开始妊娠前排除妊娠状态。哺乳母亲:不推荐(最后一次服药后≥4周期间和期间)。 大手术后 ≥2 周内不要给予,直到充分愈合。严重的肝损伤。胚胎 - 胎儿毒性。建议在最后一次给药后 ≥4 周(女性)或 7 周(男性和女性伴侣)期间和期间使用有效的避孕措施。妊娠:在开始妊娠前排除妊娠状态。哺乳母亲:不推荐(最后一次服药后≥4周期间和期间)。 大手术后 ≥2 周内不要给予,直到充分愈合。严重的肝损伤。胚胎 - 胎儿毒性。建议在最后一次给药后 ≥4 周(女性)或 7 周(男性和女性伴侣)期间和期间使用有效的避孕措施。妊娠:在开始妊娠前排除妊娠状态。哺乳母亲:不推荐(最后一次服药后≥4周期间和期间)。

储存:储存在25°C(77°F)下;允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。


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