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色瑞替尼是一种间变性淋巴瘤激酶(ALK) 抑制剂,主要用于治疗 ALK 阳性转移性非小细胞肺癌。以前,它仅适用于对另一种 ALK 抑制剂克唑替尼产生耐药性的患者,但此后其用途已扩大为转移性 NSCLC 的主要选择。
色瑞替尼是一种口服的受体抑制剂 酪氨酸 间变性淋巴瘤激酶(ALK)的激酶活性具有抗肿瘤活性。给药后,色瑞替尼结合并抑制野生型ALK激酶,ALK融合蛋白和ALK点突变变体。ALK 的抑制导致 ALK 介导的信号传导的破坏和 ALK 过表达肿瘤细胞中细胞生长的抑制。ALK属于胰岛素受体超家族,在神经系统发育中起着重要作用。ALK失调和基因重排与多种肿瘤细胞类型有关。
目前,色瑞替尼已经在国内上市,目前已经进入了我国的医保目录中。国内上市的是瑞士诺华生产的色瑞替尼原研药,规格是150mg*150粒,医保前的价格为75000元一盒,医保后的价格大约是29700元一盒,具体医保后价格可以联系当地医保局,因为各地医保报销比例不同。据了解,海外上市的色瑞替尼原研药,比国内价格更高,价格为11000美元左右,换算成人民币大概是77000元左右,根据汇率的变化价格可能会有一定变化。另外,色瑞替尼也有相关仿制版本生产,孟加拉耀品国际生产的色瑞替尼仿制药CERINIB的规格为150mg*30粒,价格为1250元一盒。仿制版本和原研版成分一致性价比更高。