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Asciminib是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗慢性期费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(Ph+ CML)。更具体地说,它是BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的抑制剂6其在患有该疾病的大多数患者中充当CML增殖的驱动力。它还显示了T315I突变在Ph+ CML中的益处,T315I突变产生了突变的BCR-ABL1,与野生型BCR-ABL1相比,其通常是治疗抗性的。
现有的ABL抑制剂在这些蛋白质的ATP结合位点上竞争,并且可以被分类为那些靶向激酶结构域的活性构象(达沙替尼, 博舒替尼)和靶向非活性激酶结构域的那些(伊马替尼, 尼罗替尼, 波纳替尼)。Asciminib是独特的,因为它作为一种变构抑制剂,结合在BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基口袋上,并将其锁定在无活性的构象中。Asciminib于2021年10月29日获得FDA批准(Scemblix,诺华公司)。
Scemblix在美国FDA批准上市不久,所以Scemblix暂时没有在国内上市。据了解,在海外上市的Scemblix价格在20000美元左右,供应为20mg*60片,换算成人民币价格在14万元左右,根据汇率的变化,价格可能会有所变化。Scemblix暂时没有相关仿制药上市,有需要Scemblix的患者可以咨询我们。
Asciminib是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用于治疗慢性期费城染色体阳性慢性髓细胞白血病(Ph+ CML)。更具体地说,它是BCR-ABL1融合蛋白的ABL1激酶活性的抑制剂6其在患有该疾病的大多数患者中充当CML增殖的驱动力。它还显示了T315I突变在Ph+ CML中的益处,T315I突变产生了突变的BCR-ABL1,与野生型BCR-ABL1相比,其通常是治疗抗性的。
现有的ABL抑制剂在这些蛋白质的ATP结合位点上竞争,并且可以被分类为那些靶向激酶结构域的活性构象(达沙替尼, 博舒替尼)和靶向非活性激酶结构域的那些(伊马替尼, 尼罗替尼, 波纳替尼)。Asciminib是独特的,因为它作为一种变构抑制剂,结合在BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰基口袋上,并将其锁定在无活性的构象中。Asciminib于2021年10月29日获得FDA批准(Scemblix,诺华公司)。
Scemblix在美国FDA批准上市不久,所以Scemblix暂时没有在国内上市。据了解,在海外上市的Scemblix价格在20000美元左右,供应为20mg*60片,换算成人民币价格在14万元左右,根据汇率的变化,价格可能会有所变化。Scemblix暂时没有相关仿制药上市,有需要Scemblix的患者可以咨询我们。