伊马替尼是一种2-苯基氨基嘧啶衍生物，可作为多种酪氨酸激酶的特异性抑制剂。它占据了TK活性位点，导致活性降低。

伊马替尼在体内有大量的TK酶，包括胰岛素受体。伊马替尼对abl（Abelson原癌基因）、c-kit和PDGF-R（血小板衍生生长因子受体）中的TK结构域具有特异性。在慢性粒细胞性白血病中，费城染色体导致abl与bcr（断点簇区）的融合蛋白，称为bcr-abl。由于它现在是一种组成型活性酪氨酸激酶，伊马替尼用于降低bcr-abl活性。

酪氨酸激酶的活性位点每个都有一个ATP的结合位点。酪氨酸激酶催化的酶活性是末端磷酸从ATP转移到其底物上的酪氨酸残基，这一过程被称为蛋白质酪氨酸磷酸化。伊马替尼的工作原理是与bcr-abl的ATP结合位点紧密结合，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，从而半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。这一事实解释了为什么许多BCR-ABL突变可以通过将其平衡向开放或活性构象转变来引起对伊马替尼的耐药性。

伊马替尼对bcr-abl具有很强的选择性，尽管它也能抑制上述其他靶点（c-kit和PDGF-R），以及ABL2（ARG）和DDR1酪氨酸激酶和NQO2（一种氧化还原酶）。伊马替尼还抑制非癌细胞的abl蛋白，但这些细胞通常具有额外的多余酪氨酸激酶，即使abl酪氨酸激酶受到抑制，这些激酶也能继续发挥作用。然而，一些肿瘤细胞对bcr-abl有依赖性。对bcr-abl酪氨酸激酶的抑制也刺激其进入细胞核，在那里它不能执行任何正常的抗凋亡功能，导致肿瘤细胞死亡。

伊马替尼早在2003年就在我国上市，并成功纳入我国的医保报销项目，国内上市的有国产版本和原研版本，原研版本价格较高，规格为0.1g*60片的医保报销后，价格在5000元左右，国产伊马替尼有许多版本，同规格药物医保报销后价格在700元左右。据了解，伊马替尼在土耳其上市的原研药，规格为100mg*120粒价格是3300元左右，有需要原研版的患者可以考虑土耳其版本的伊马替尼。另外，伊马替尼有在海外上市的仿制版本，孟加拉耀品国际上市的Metanib，规格为400mg*28粒的价格为550元一盒；印度NATCO上市的规格为100mg*120粒的价格为450元左右一盒。如果您有伊马替尼仿制版的需要可以出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。