伊马替尼（也称为“格列卫）是一种酪氨酸激酶抑制剂，在 2001 年革新慢性粒细胞白血病 (CML) 的治疗时被称为“灵丹妙药”。伊马替尼用于治疗多种白血病、骨髓增生异常/骨髓增殖性疾病、系统性肥大细胞增多症、嗜酸性粒细胞增多综合征、隆突性皮肤纤维肉瘤和胃肠道间质瘤。诺华药业生产上市的仿制版在孟加拉耀品国际上市的是Metanib。

酪氨酸激酶是信号级联的重要介质，决定了多种生物过程中的关键作用，如生长、分化、代谢和细胞凋亡以响应外部和内部刺激。蛋白激酶活性的失调已被证明在人类癌症的发病机制中起着核心作用。伊马替尼是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物，是一种酪氨酸激酶抑制剂，对 ABL、BCR-ABL、PDGFRA 和 c-KIT 具有活性。每个酪氨酸激酶的活性位点都有一个 ATP 结合位点。酪氨酸激酶催化的酶活性是将末端磷酸从 ATP 转移到其底物上的酪氨酸残基，这一过程称为蛋白质酪氨酸磷酸化。伊马替尼的工作原理是靠近 ATP 结合位点，将其锁定在封闭或自我抑制的构象中，因此半竞争性地抑制蛋白质的酶活性。这个过程最终导致“关闭”促进白血病发生的下游信号通路。伊马替尼还抑制非癌细胞的 ABL 蛋白，但细胞通常具有额外的冗余酪氨酸激酶，即使 ABL 酪氨酸激酶被抑制，它们也能继续发挥作用。然而，一些肿瘤细胞对 BCR-ABL 具有依赖性。抑制 BCR-ABL 酪氨酸激酶还会刺激其进入细胞核，在细胞核中它无法执行任何正常的抗细胞凋亡功能 。伊马替尼口服后吸收良好，生物利用度超过 90%。它被广泛代谢，主要由细胞色素 P450 (CYP)3A4 和 CYP3A5 代谢，并且可以竞争性抑制作为 CYP3A4 或 CYP3A5 底物的药物的代谢。伊马替尼与这些酶的抑制剂或诱导剂之间可能发生相互作用，导致伊马替尼以及合用药物的血浆浓度发生变化。

伊马替尼通常耐受性良好。常见的副作用包括液体潴留、头痛、腹泻、食欲不振、虚弱、恶心和呕吐、腹胀、水肿、皮疹、头晕和肌肉痉挛。严重的副作用可能包括骨髓抑制、心力衰竭和肝功能异常 。

伊马替尼早在2003年就在我国上市，并成功纳入我国的医保报销项目，国内上市的有国产版本和原研版本，原研版本价格较高，规格为0.1g*60片的医保报销后，价格在5000元左右，国产伊马替尼有许多版本，同规格药物医保报销后价格在700元左右。据了解，伊马替尼在土耳其上市的原研药，规格为100mg*120粒价格是3300元左右，有需要原研版的患者可以考虑土耳其版本的伊马替尼。另外，伊马替尼有在海外上市的仿制版本孟加拉耀品国际上市，规格为400mg*28粒的价格为550元一盒。