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仑伐替尼/乐伐替尼(Lenvatinib)是一种受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体VEGFR1 (FLT1)、VEGFR2 (KDR)和VEGFR3 (FLT4)的激酶活性。可用于治疗甲状腺癌、肾细胞癌、肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌等癌症疾病,是一种广谱抗癌药。
仑伐替尼是一类靶向药物,单纯依靠这个靶向药物不可能彻底的将肝癌治好
肝细胞癌(HCC):2010年和2011年期间,在日本和韩国进行了一项II期研究,以测试晚期不可切除HCC患者的仑伐替尼/乐伐替尼。46在这项研究中,它显示了良好的疗效和可接受的毒性;然而,仑伐替尼/乐伐替尼暴露受患者体重的影响,需要在研究的早期阶段调整药物剂量。主要终点是进展时间(TTP),次要终点是ORR、DCR和OS。TTP为7.4个月(95%可信区间为5.5-9.4);17名患者出现PR,19名患者出现SD (37%有效率,78% DCR)。中位OS为18.7个月(95%可信区间为12.7–25.1)。最常见的不良事件是高血压(76%)。
根据这些有希望的结果,进行了一项III期试验来比较仑伐替尼/乐伐替尼和sorafenib在不能切除的HCC和Child-Pugh A肝病患者的一线治疗中的作用。这是一项开放性、多中心试验:来自20个国家的954名患者入选,并被随机分配到仑伐替尼/乐伐替尼组(n=478)和sorafenib组(n=476)。结果显示,与索拉非尼相比,来伐替尼的活性并不逊色:来伐替尼的中位OS为13.6个月,索拉非尼为12.3个月(HR 0.92,95% CI 0.79–1.06)。最常见的药物相关不良事件是高血压,发生在接受仑伐替尼/乐伐替尼治疗的201例患者(42%)中,以及手掌-足底红细胞感觉异常,发生在接受索拉非尼治疗的249例患者(52%)中。