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奥拉帕利是一种靶向药物,称为PARP抑制剂。 PARP 是一种帮助受损细胞自我修复的蛋白质。奥拉帕利停止 PARP 工作。一些癌细胞依靠 PARP 来保持它们的活性脱氧核糖核酸。这包括 BRCA 基因发生变化的癌细胞。因此,当奥拉帕利阻止 PARP 修复 DNA 损伤时,癌细胞就会死亡。
奥拉帕利是聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)的抑制剂,包括PARP1、PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能,如DNA转录和DNA修复。奥拉帕利已被证明在体外抑制选定肿瘤细胞系的生长,并在人类癌症的小鼠异种移植物模型中降低肿瘤生长,无论是作为单一疗法还是在基于铂的化疗之后。在BRCA、ATM或其他参与DNA损伤同源重组修复(HRR)并与铂反应相关的基因缺失的细胞系和小鼠肿瘤模型中,观察到奥拉帕利治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加。体外研究表明,奥拉帕利诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成,导致DNA损伤和癌细胞死亡。
奥拉帕利目前已经在国内上市,并且已经纳入了国内的医保报销项目。国内上市的奥拉帕利原研版规格为150mg*56粒,医保报销后价格在5000元左右,具体价格建议咨询当地医院。据了解,奥拉帕利在海外有相关仿制药上市,奥拉帕利在孟加拉耀品国际上市的Parib,规格为150mg*120粒的价格为4000元;孟加拉齐斯卡药业上市的Olakin,规格为150mg*120粒的价格为3000元。仿制药的成分和原研药一致,仿制药的性价比相对高一些。