2018年2月，阿帕他胺（Apalutamide）被美国FDA批准为Erleada，阿帕他胺现在被用于治疗转移性去势敏感前列腺癌和非转移性去势抵抗性前列腺癌。前列腺癌在前列腺中发展，前列腺是指定的男性生殖系统的一部分。这种药物通过阻断睾酮激素的作用起作用。阿帕他胺的仿制版本有老挝二厂上市的PHOAPAL。

我们可以了解一下阿帕他胺的原研版的说明书：

作用机制：持续性雄激素受体(AR)信号传导是去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的一个共同特征，归因于前列腺肿瘤中AR基因扩增、AR基因突变、AR表达增加或雄激素生物合成增加。阿帕他胺是一种AR拮抗剂，它直接与AR的配体结合结构域结合，IC50为16 nM。结合后，阿帕他胺破坏AR信号，抑制DNA结合，并阻碍AR介导的基因转录。阿帕他胺削弱了AR从细胞质向细胞核的转移，从而降低了可用于与雄激素反应元件(AREs)相互作用的AR浓度。用阿帕他胺治疗后，AR不能被募集到DNA启动子区域。它的主要代谢物N-去甲基阿帕他胺是一种效力较弱的AR抑制剂，在体外转录报告基因分析中显示出阿帕他胺活性的三分之一。

用法用量：这种药的剂量对不同的病人是不同的。遵照医嘱或标签上的指示。以下信息仅包括该药物的平均剂量。如果你的剂量不同，除非你的医生告诉你这样做，否则不要改变。你服用的药量取决于药效。此外，您每天服用的剂量、两次剂量之间的间隔时间以及服药的时间长短取决于您使用药物治疗的医学问题。阿帕他胺的推荐剂量是 240 mg 口服给予每天1次。吞下整个药片。不要压碎或分开药片。阿帕他胺可以带或不带食物服用。患者还应该同时接受促性腺激素释放激素 (GnRH) 类似物治疗，或者应该接受双侧睾丸切除术。

副作用：阿帕他胺可能导致严重的副作用，包括：

心脏病、中风或小中风。 在接受阿帕他胺治疗期间，某些人发生了脑出血或心脏或部分大脑动脉阻塞， 并可能导致死亡。在接受ERLEADA治疗期间，您的医疗保健提供者将监测您的心脏或大脑问题的体征和症状。如果您出现以下情况，请致电您的医疗保健提供者或立即寻求医疗帮助：休息或活动时胸痛或不适；呼吸急促；面部、手臂或腿部麻木或无力，尤其是身体一侧；说话或理解困难；单眼或双眼视力困难；头晕、失去平衡或协调，或行走困难；骨折和跌倒。阿帕他胺治疗会导致骨骼和肌肉变弱，并可能增加跌倒和骨折的风险。人们在接受阿帕他胺治疗期间发生跌倒和骨折。您的医疗保健提供者将监测您在使用阿帕他胺治疗期间跌倒和骨折的风险。

疾病发作。 用阿帕他胺治疗可能会增加癫痫发作的风险。您应该避免突然失去意识可能对自己或他人造成严重伤害的活动。如果您有意识丧失或癫痫发作，请立即告诉您的医疗保健提供者。您的医疗保健提供者将停止阿帕他胺如果您在治疗期间癫痫发作。

严重的皮肤反应。 用阿帕他胺治疗可能引起严重的皮肤反应，可能危及生命或可能导致死亡。停止服用阿帕他胺如果您出现以下任何严重皮肤反应的体征或症状，请立即寻求医疗帮助：严重皮疹或皮疹继续恶化；发烧或流感样症状；淋巴结肿大；口腔、喉咙、鼻子、眼睛或生殖器区域出现水疱或溃疡；皮肤起泡或脱皮。

阿帕他胺最常见的副作用包括：感觉很累；关节疼痛；皮疹。如果您出现皮疹，请告诉您的医疗保健提供者；食欲下降；减肥；高血压；潮热；腹泻；骨折。您的医疗保健提供者可能会减少您的剂量、暂时停止或永久停止使用阿帕他胺治疗如果您有某些副作用。

阿帕他胺可能导致男性生育问题，这可能会影响生育子女的能力。如果您对生育能力有疑虑，请咨询您的医疗保健提供者。 不要 在用阿帕他胺治疗期间捐献精子并在最后一剂阿帕他胺后3个月内。告诉您的医疗保健提供者是否有任何困扰您或不会消失的副作用。这些并不是阿帕他胺的所有可能的副作用，联系您的医生以获取有关副作用的医疗建议。

储存：储存在20°C至25°C(68°F至77°F)下；允许偏差为15°C至30°C(59°F至86°F)。储存在原包装中。不要丢弃干燥剂。避光防潮。