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索托拉西布(Sotorasib)适用于占所有KRAS突变的50%以上的患有KRAS G12C突变型非小细胞肺癌的成年患者。索托拉西布在2021年5月28日被美国FDA批准上市。KRAS基因的遗传变化可以产生一种改变的蛋白质,导致癌细胞不受控制的生长。
索托拉西布Lumakras(sotorasib)是KRAS G12C的抑制剂,KRAS G12C是RAS GTPase,KRAS的肿瘤限制性突变致癌形式。索托拉西布与KRAS G12C独特的半胱氨酸形成不可逆的共价键,将蛋白质锁定在非活性状态,从而在不影响野生型KRAS的情况下阻止下游信号传导。索托拉西布阻断KRAS信号传导,抑制细胞生长,仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中促进细胞凋亡。索托拉西布在体外和体内抑制KRAS G12C,具有最小的可检测脱靶活性。在小鼠肿瘤异种移植模型中,索托拉西布治疗导致肿瘤消退和延长生存期,并且与KRAS G12C模型中的抗肿瘤免疫有关。
目前索托拉西布还没有在中国上市,国内目前买不到索托拉西布,有需要索托拉西布的患者只能从海外进行购买。索托拉西布原研药是美国安进研发生产的规格为120mg*240片,价格为89000元每盒;规格为120mg*120片,价格为24500元每盒。索托拉西布也有仿制药上市,来自老挝元素制药生产的索托拉西布仿制药规格为120mg*56片,价格为7500元;来自孟加拉珠峰制药的规格为120mg*56片,价格为6950元。仿制药的用料和疗效和原研药差不多,对比价格仿制药比原研药便宜许多,相对来说性价比更高。