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Elobixibat是一种新型小分子药物,可作为回肠胆汁酸转运体(ibat)的抑制剂,在日本用于治疗慢性便秘。Elobixibat在体外选择性抑制ibat,并在体内剂量依赖性地抑制胆汁酸的吸收。实验人员在大鼠洛哌丁胺诱导的便秘模型中,elobixibat剂量依赖性地增加湿粪便重量。药物相互作用研究表明,elobixibat在临床上可能对P-糖蛋白有轻微的抑制作用。
并在一项针对慢性便秘的II期研究中,每日口服一次elobixibat的推荐剂量估计为10 mg。在一项关于慢性便秘的3期研究中,以治疗第一周期间每周自发排便频率相对于基线(即2周磨合期的最后一周)的变化为主要终点,证明了10mg elobixibat组优于安慰剂组。在一项长期研究中,对患有慢性便秘的患者施用了52周的elobixibat,从治疗的第一周就观察到了elobixibat对便秘的改善效果,并且这种改善效果一直维持到第52周。此外,在52周内每天给药一次的elobixibat的安全性/耐受性被认为是可接受的。因此,elobixibat具有不同于任何现有便秘治疗剂的作用机制,并有望成为慢性便秘的新治疗选择之一。
以上这些临床试验结果都表明了Goofice(依洛西巴特,Elobixibat)功效与作用:改善慢性肾病患者便秘和脂质代谢症状。