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晚期黑色素瘤的靶向治疗阻断了癌细胞中控制细胞生长的某些分子的活性。达拉菲尼(Dabrafenib)和曲美替尼这两种药物可以缩小肿瘤,并帮助晚期黑色素瘤患者延长寿命。达拉菲尼是一种BRAF抑制剂,曲美替尼是一种MEK抑制剂。BRAF中的某些突变会导致细胞异常发育和分裂失控,这些细胞可以生长成黑色素瘤,大约一半的黑色素瘤有BRAF突变。
达拉菲尼靶向V600E突变的BRAF分子以阻断其信号传导,曲美替尼向MEK以阻断V600E-或V600K-突变的BRAF分子通过MEK分子的信号传导。两者的组合阻断了异常BRAF分子的信号通路,这种作用减缓或停止了失控的细胞生长。达拉菲尼的推荐剂量为150mg,每天两次,每次50或75mg胶囊。曲美替尼的推荐剂量为2mg,每天一次,每次0.5、1或2mg片。如果患者是在手术后服用,需要服用12个月。根据对治疗的反应,医生可能会调整剂量。
达拉菲尼目前已经在国内上市,并且进入医保行列,由于上市时间较短,可能仅限于BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤及其术后辅助治疗的患者,规格75mg*120粒的价格在1万1人民币左右。达拉菲尼在海外上市的原研药,规格75mg*120粒的价格在1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。也有其他国家生产的达拉菲尼仿制药,国外的仿制药与原研药和国内的原研药药物成分基本一致,老挝药厂生产的规格75mg*120粒的价格在4千7人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。