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FDA批准曲美替尼(Trametinib)作为单一药物用于治疗BRAF V600E或BRAF V600K突变-阳性不可切除或转移性黑色素瘤,随后加速批准曲美替尼和达拉非尼(一种BRAF抑制剂)联合用于同一适应症。目前,曲美替尼已被批准用于转移性肿瘤的单药和联合治疗,然而,由于疗效提高,它更常用于联合用药。值得注意的是,曲美替尼和达拉非尼还被批准用于转移性非小细胞肺癌、间变性甲状腺癌,最近在2018年被批准用于黑色素瘤的辅助治疗。
曲美替尼是一种口服的、可逆的、选择性的MEK1/MEK2激活和激酶活性抑制剂。体外研究表明,曲美替尼可以降低细胞增殖,引起G1细胞周期停滞,并诱导细胞凋亡。然而,MEK抑制剂抑制肿瘤和正常细胞中的ERK信号,因此靶向毒性限制了可以安全施用的剂量。
曲美替尼原研药已经在国内上市,并且纳入医保范围,其价格较为昂贵,规格2mg*30片的价格在1-2万人民币左右,不同地区的报销比例不同,价格也存在差异,对于经济负担较重的家庭,可能会增加其压力。曲美替尼在海外上市的原研药,规格2mg*30片的价格在8千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外一些国家生产的仿制药价格较为便宜,国外生产的仿制药与国内出售的原研药药物成分基本一致,老挝药厂生产的规格2mg*30片的价格在3千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。