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劳拉替尼(Lorlatinib)是一类口服的处方药剂,在美国和欧洲被批准用于ALK阳性转移性肿瘤的二线或三线治疗非小细胞肺癌(NSCLC),它是唯一对肺癌中ALK G1202R突变有意义活性的ALK抑制剂。劳拉替尼是抗癌药物,需要在医生的指导下使用药物。
1、推荐剂量:劳拉替尼的推荐剂量为每天一次口服100mg,随餐或不随餐服用,直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。
劳拉替尼片剂药需要整片吞下,不要咀嚼、压碎或分裂药片,如果药片破碎、破裂或不完整,请勿服用,每天同一时间服用劳拉替尼,如果漏服一剂,则服用漏服的剂量,除非下一剂在4小时内到期。不要同时服用两剂药物来弥补一剂遗漏的药物。如果在服用劳拉替尼后出现呕吐,不要再服用额外剂量,而是继续服用下一个预定剂量。
2、劳拉替尼需要患者根据服药后产生的不良反应进行剂量调整,第一次剂量减少口服75毫克劳拉替尼,每日一次;第二次剂量减少口服劳拉替尼50mg,每天一次,无法耐受每日一次口服50mg的患者应永久停用劳拉替尼。
3、强CYP3A诱导剂:患者在开始使用劳拉替尼之前,建议停用强CYP3A诱导剂3个血浆半衰期。
4、中度CYP3A诱导剂:如果患者在使用中度CYP3A诱导剂,建议增加劳拉替尼剂量至125 mg,每日一次。
5、强CYP3A抑制剂:如果患者在使用强CYP3A抑制剂,建议将劳拉替尼的起始剂量从每天一次口服100mg减少到每天一次口服75mg。对于因不良反应而将口服剂量减少至75mg/天的患者,以及开始使用强效CYP3A抑制剂的患者,将劳拉替尼剂量减少至50mg/天。如果停用CYP3A强抑制剂,将劳拉替尼剂量增加至开始使用强抑制剂前的剂量。
6、氟康唑:如果患者在使用氟康唑,建议将劳拉替尼的起始剂量从每天一次口服100mg减少到每天一次口服75mg。
7、严重肾功能损害:对于严重肾功能损害(肌酐清除率[CLcr] 15至<30mL/min)的患者建议将口服剂量从100mg减少至75mg,每日一次。
劳拉替尼目前已经在国内上市并且纳入医保范围,但仅限于限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,不符合条件的需要自费进行购买,原研药的价格在2万5左右,昂贵的价格对于经济较为困难的家庭购买药物可能会增加压力。在中国香港出售的劳拉替尼原研药价格在3万-6万人民币左右,土耳其版的原研药价格在7千-1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外也有出售价格较为便宜的劳拉替尼仿制药,国外的仿制药与原研药药物成分基本一致,老挝药厂生产的仿制药价格在1千-4千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),不同规格的药物产品也存在差异。