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比劳拉替尼(Lorlatinib)更好的四代药

劳拉替尼(Lorlatinib)的II期研究显示了显著的颅内活性,这与临床前观察结果一致,劳拉替尼可以穿透血脑屏障。在合并的ALK阳性患者队列(EXP2-5队列)中,既往接受过至少一种ALK酪氨酸激酶抑制剂治疗的患者中出现客观颅内反应的患者比例为63%,既往仅接受过克唑替尼或克唑替尼联合化疗的患者比例为87%。劳拉替尼的高水平颅内反应尤其重要,因为脑转移经常发生,并且可能是ALK阳性患者发病的主要来源。研究证明了劳拉替尼的平均脑脊液浓度相当于游离血浆浓度的75%。

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与标准化疗相比,第一代ALK抑制剂克唑替尼在治疗初治ALK重排肺癌患者中表现出更高的客观缓解率和更长的无进展生存期。第二代ALK抑制剂如阿莱替尼、布加替尼,已在那些使用克唑替尼进展的患者的中枢神经系统(CNS)中显示出疗效。

劳拉替尼已经在国内上市并且纳入医保范围,价格2万5左右,但仅限于限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。在中国香港出售的劳拉替尼原研药价格在3万-6万人民币左右,土耳其版的原研药价格在7千-1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外也有出售价格较为便宜的劳拉替尼仿制药,老挝药厂生产的仿制药价格在1千-4千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),不同规格的药物产品也存在差异。

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