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劳拉替尼(Lorlatinib)是第三代用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的选择性抑制剂,在非小细胞肺癌中,2.7%至7.5%的病例出现ALK基因重排,这种重排导致对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的高度敏感性。
在一项研究中,发现劳拉替尼具有强大的整体和颅内(IC)活性,ALK+肺癌患者接受劳拉替尼100mg,每日一次,该患者使用≥1种ALK抑制剂时出现颅内进展,且无可测量的颅外疾病。15名(65%)患者接受了中枢神经系统转移放疗,放疗和劳拉替尼之间的中位时间为20.2个月。在12周时,观察到21例(95%)可评估患者的颅内疾病得到控制。颅内客观缓解率为59%,其中6例完全缓解,7例部分缓解。中位颅内无进展生存期为24.6个月(95% CI为20.2至未达到)。中位随访时间为16.8个月,9名患者出现疾病进展,其中4名患者出现中枢神经系统进展。最常见的治疗相关不良事件是高胆固醇血症(96%)、高甘油三酯血症(87%)、水肿(65%)、认知影响(52%)和情绪影响(43%)。三名患者因毒性而停止治疗,包括两名出现致命呼吸事件的患者。
劳拉替尼目前已经在国内上市并且纳入医保范围,但仅限于限间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者,原研药的价格在2万5左右。在中国香港出售的劳拉替尼原研药价格在3万-6万人民币左右,土耳其版的原研药价格在7千-1万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。在海外也有出售价格较为便宜的劳拉替尼仿制药,国外的仿制药与原研药药物成分基本一致,老挝药厂生产的仿制药价格在1千-4千人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),不同规格的药物产品也存在差异。