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一些乳腺癌细胞表面的HER2蛋白水平高于正常水平,这刺激了它们的生长,Enhertu附着在HER2蛋白上,可以阻止癌细胞生长,它还有助于身体的免疫系统摧毁癌细胞。当Enhertu附着在蛋白质上时,它会将deruxtecan直接递送到乳腺癌细胞中以杀死它们。Enhertu也有“旁观者效应”,这意味着它也杀死任何邻近的癌细胞,即使它们的表面没有更高水平的HER2。
在癌症患者中评估了Enhertu的药代动力学,单剂量给药后,Enhertu和释放的拓扑异构酶抑制剂(DXd)的暴露量(Cmax和AUC)在3.2mg/kg至8mg/kg的剂量范围内成比例增加(乳腺癌和非小细胞肺癌中约为推荐剂量的0.6至1.5倍,胃癌中约为推荐剂量的0.5至1.25倍)。
由于Enhertu原研药的上市时间短,还没有在国内上市,因此没有进入国内医保行列,国内的药房或医院还无法买到,在海外的价格较为昂贵,还没有Enhertu的仿制药上市。在香港上市的Enhertu日本原研药价格在1万-2万人民币左右,香港生产的Enhertu的价格在6万人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),两者的药物成分基本一致,只是生产厂家不同。