比美替尼和康奈非尼联合用于治疗经FDA批准的试验检测为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。比美替尼是一种激酶抑制剂。化学名称为5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺。分子式是C17H15BrF2N4O3分子量为441.2道尔顿。

比美替尼的推荐剂量为45 mg，每天口服两次，间隔约12小时，与康奈非尼联合使用，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。有关建议的康奈非尼剂量信息，请参考康奈非尼处方信息。

比美替尼可以与食物一起服用，也可以不与食物一起服用。不要在下一剂比美替尼后6小时内服用遗漏剂量的比美替尼。如果服用比美替尼后出现呕吐，不要再服用额外剂量，而是继续服用下一个预定剂量。

比美替尼是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节剂。在体外，比美替尼在无细胞试验中抑制细胞外信号相关激酶(ERK)磷酸化，以及BRAF突变的人黑色素瘤细胞系的生存力和MEK依赖性磷酸化。在BRAF突变小鼠异种移植模型中，二甲替尼也抑制体内ERK磷酸化和肿瘤生长。

比美替尼和康奈非尼靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任一种药物相比，联合使用比美替尼和康奈非尼在BRAF突变阳性细胞系中具有更强的体外抗增殖活性，并且在小鼠BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植物研究中具有更强的抗肿瘤活性。此外，与单独使用两种药物相比，联合使用比美替尼和康奈非尼可以延缓小鼠体内BRAF V600E突变人类黑色素瘤异种移植物的耐药性出现。

总体而言，比美替尼通过靶向MEK和干扰MAPK信号通路来抑制癌细胞的增殖和生长，从而对特定类型的肿瘤具有治疗作用。然而，具体的作用机制可能因个体差异和肿瘤类型而有所不同，因此在使用比美替尼之前，应咨询医生或其他医疗专业人士以获取准确的信息和指导。

目前比美替尼还没有在中国上市，海外现在只有比美替尼原研药在上市，没有相关仿制药，比美替尼原研药是由德国Pierre Fabre生产上市的，规格为15mg*84粒，价格为17000元一盒。有需要比美替尼的患者只能出国购买或者联系正规的海外医疗咨询公司。