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卡博替尼(Cabozantinib)是第二代靶向药物,是一种口服TKI,靶向参与血管生成途径的几种受体,如VEGFR2、c-MET和RET(转染期间重排的神经胶质细胞系衍生神经营养因子受体),以及c-Kit、AXL、TIE2(具有免疫球蛋白和EGF同源结构域的酪氨酸激酶)、ROS1、TYRO3、MERTK(骨髓上皮生殖酪氨酸激酶)、TRKB(原肌球蛋白受体激酶B)和FLT3 (Fms样酪氨酸激酶3)受体。所有这些靶点和途径都与癌症的发展和进展有关。
第二代靶向药物在第一代靶向药物的基础上进行了改良和优化,这些药物不仅具有更高的选择性和效力,还能够作用于多个靶点,增加对肿瘤的治疗效果。卡博替尼通过抑制VEGFR可阻断血管生成、细胞小管形成、细胞迁移和侵袭以及细胞增殖,并诱导细胞凋亡,正是这种阻断巩固了所有可用VEGFR-TKIs的临床疗效。
卡博替尼原研药还没有在国内上市,因此没有进入医保范围。在海外上市的卡博替尼原研药有日本版、欧洲版和土耳其版本,片剂的价格在3万5人民币左右,胶囊制剂的价格在4万6人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动)。也有其他国家生产的仿制药,价格较为便宜,孟加拉药厂生产的价格在2700人民币左右,老挝药厂生产的价格在1300-1500人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外的仿制药与国外的原研药的药物成分基本一致,患者可以自行选择。