甲磺酸伊马替尼是 Bcr-Abl 酪氨酸激酶的特异性抑制剂，是一种在结构和药理学上与其他现有抗肿瘤药物不同的抗肿瘤药物。费城染色体是慢性粒细胞白血病 (CML) 的特征，是由相互易位产生的。染色体之间的易位会导致异常蛋白质（Bcr-Abl 酪氨酸激酶）的产生，该蛋白质表现出增强的酪氨酸激酶活性。

伊马替尼竞争性抑制 Bcr-Abl 酪氨酸激酶，该药物已被证明可以抑制 Bcr-Abl 阳性细胞以及来自费城染色体阳性 CML 的新鲜白血病细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

伊马替尼似乎还抑制血小板衍生生长因子 (PDGF) 和干细胞因子 (SCF)、c-Kit 和 PDGF 介导的以及 SCF 介质细胞事件的受体酪氨酸激酶。体外研究数据表明，伊马替尼可抑制胃肠道间质瘤 (GIST) 细胞增殖并诱导细胞凋亡。

伊马替尼早在2003年就在我国上市，并成功纳入我国的医保报销项目，国内上市的有国产版本和原研版本，原研版本价格较高，规格为0.1g*60片的医保报销后，价格在5000元左右，国产伊马替尼有许多版本，同规格药物医保报销后价格在700元左右。据了解，伊马替尼在土耳其上市的原研药，规格为100mg*120粒价格是3300元左右。另外，伊马替尼有在海外上市的仿制版本孟加拉耀品国际上市，规格为400mg*28粒的价格为800元一盒；印度NATCO上市的规格为100mg*120粒的价格为420元左右一盒。