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博舒替尼(Bosutinib)是一种口服生物可利用的 SRC/ABL 酪氨酸激酶抑制剂,对不表达 T315I或V299L ABL激酶结构域突变的耐药慢性粒细胞白血病的所有阶段都有活性。博舒替尼具有独特且可控的毒性特征。
博舒替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,主要靶向以下几个基因:
BCR-ABL1:BCR-ABL1 是慢性髓细胞白血病(CML)和某些急性淋巴细胞白血病(ALL)患者中存在的融合基因。博舒替尼通过抑制 BCR-ABL1 蛋白的激酶活性,阻断了异常增殖的白血病细胞生存和增殖。
Src 激酶家族成员:博舒替尼还可抑制 Src 激酶家族成员的激酶活性,其中包括 Src、Lyn 和 Hck 等。这些激酶在细胞信号传导和调节细胞增殖、分化和迁移等过程中发挥重要作用。
其他相关激酶:除了以上两个主要靶点外,博舒替尼也可抑制其他激酶,如 c-Kit 和 EphA 等。这些激酶与癌细胞的增殖和转移过程密切相关。
通过这些靶点的抑制,博舒替尼干扰了癌细胞的异常信号传导和增殖过程,从而对某些白血病类型具有治疗效果。
目前,博舒替尼没有在国内上市。据了解,欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒;规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药,印度Mylan生产的博舒替尼,规格为500mg*30片的价格是1550元一盒;规格为100mg*120片的价格是1800元一盒;规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药患者反馈还是不错的。