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博舒替尼(Bosutinib)属于药理学类别的医药产品,称为激酶抑制剂。博舒替尼抑制异常 BCR-ABL 激酶,从而促进 CML。模型研究表明博舒替尼结合 BCR-ABL 的激酶结构域。博舒替尼也是 Src 家族激酶(包括 Src、Lyn 和 Hck)的抑制剂。博舒替尼对血小板衍生生长因子 (PDGF) 受体和 c-Kit 的抑制作用最低。
在体外研究中,博舒替尼可抑制已建立的 CML 细胞系、Ph+ ALL 细胞系和患者来源的原代原始 CML 细胞的增殖和存活。博舒替尼抑制小鼠骨髓细胞系中表达的 18 种伊马替尼耐药形式的 BCR-ABL 中的 16 种。博舒替尼治疗减少了裸鼠体内生长的 CML 肿瘤的大小,并抑制了表达伊马替尼耐药形式的 BCR-ABL 的小鼠骨髓肿瘤的生长。博舒替尼还抑制受体酪氨酸激酶 c-Fms、EphA 和 B 受体、Trk 家族激酶、Axl 家族激酶、Tec 家族激酶、ErbB 家族的一些成员、非受体酪氨酸激酶 Csk、Ste20 家族的丝氨酸/苏氨酸激酶和 2 个钙调蛋白依赖性蛋白激酶。
目前博舒替尼没有在国内上市也没有相关博舒替尼即将上市的消息,所以博舒替尼的上市时间没有办法确定。据了解,欧洲上市的博舒替尼原研药规格为100mg*112片的价格为30800元一盒;规格为500mg*28片的价格为38500元一盒。博舒替尼也有相关仿制药,印度Mylan生产的博舒替尼,规格为500mg*30片的价格是1550元一盒;规格为100mg*120片的价格是1800元一盒;规格为400mg*30片的价格为1300元一盒。仿制药和原研版成分一致,仿制药的患者反馈也是不错的。