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曲氟尿苷替匹嘧啶片/朗斯弗(Lonsurf)作用机制

曲氟尿苷替匹嘧啶片/朗斯弗Lonsurf通常用于治疗已经转移的结直肠癌或胃癌患者,这些患者的肿瘤在接受其他治疗方法后仍然进展。它通过抑制癌细胞的生长和扩散,延缓疾病的进展,缓解症状,并可能延长患者的生存期。

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曲氟尿苷替匹嘧啶由抗肿瘤胸苷核苷类似物三氟尿苷和胸苷磷酸化酶 (TPase) 抑制剂盐酸替匹拉西组成,摩尔比为 1:0.5(重量比为 1:0.471)。癌细胞摄取后,三氟尿苷被胸苷激酶磷酸化,在细胞中进一步代谢为脱氧核糖核酸 DNA 底物,并直接掺入 DNA 中,从而干扰 DNA 功能以防止细胞增殖。然而,三氟尿苷可被 TPase 快速降解,并且口服给药后很容易通过首过效应而代谢,因此包含 TPase 抑制剂盐酸替匹拉西。在非临床研究中,曲氟尿苷替匹嘧啶显示出对 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 敏感和耐药的结直肠癌细胞系的抗肿瘤活性。曲氟尿苷替匹嘧啶对几种人类肿瘤异种移植物的细胞毒活性与掺入 DNA 的三氟尿苷的量高度相关,表明这是主要的作用机制。

曲氟尿苷替匹嘧啶片目前已经在中国上市并且有了国产的仿制药,日本原研药在中国的规格为20mg*10片*2板,价格在7000元左右,国产同规格的正大天晴和齐鲁制药生产的曲氟尿苷替匹嘧啶片价格都在6000元左右。我们了解到同规格曲氟尿苷替匹嘧啶片印度仿制药价格仅在1500元一盒,比国内便宜好几倍,使用印度版可以减轻患者的经济负担。


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