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克唑替尼Crizotinib(Xalkori)通过抑制ALK蛋白和ROS1融合蛋白的活性,阻断了这些异常激活蛋白对肿瘤细胞增殖和生存的影响。它还可以抑制其他一些相关酪氨酸激酶的活性,进一步减缓肿瘤发展。
克唑替尼主要用于治疗以下两种疾病:ALK(酪氨酸激酶)重排型非小细胞肺癌(NSCLC):一部分非小细胞肺癌患者中存在ALK基因的重排,这会导致ALK蛋白异常激活,促进肿瘤的生长和扩散。克唑替尼可以抑制ALK蛋白的活性,从而减缓该类型肺癌的发展。ROS1重排型非小细胞肺癌(NSCLC):ROS1基因的重排也是非小细胞肺癌中较少见但重要的突变类型之一。克唑替尼同样可以通过抑制ROS1融合蛋白的活性,阻断其对肿瘤细胞增殖和生存的影响,从而治疗ROS1重排型肺癌。
克唑替尼以口服药物的形式给予,通常每天两次服用。剂量和治疗方案会根据患者的具体情况、基因检测结果和医生的建议进行调整。使用克唑替尼可能会引起一些常见的副作用,如恶心、呕吐、腹泻、疲劳等。此外,克唑替尼也可能会引起一些严重但罕见的副作用,包括肝功能异常、视觉障碍和心律失常等。
需要注意的是,克唑替尼只适用于存在ALK或ROS1基因重排的特定类型的非小细胞肺癌患者。在开始治疗之前,医生通常会进行相关基因检测来确定患者是否符合使用克唑替尼的条件。对于其他类型的肺癌或其他疾病,克唑替尼可能不会被用作治疗选项。
2013年1月22日,克唑替尼在国内获批上市,目前已经纳入我国的医保报销目录。克唑替尼是辉瑞生产上市的原研药,国内上市的规格是250mg×60粒的价格为15600元,医保报销后价格为6000元左右,具体价格建议咨询当地医院药房。辉瑞上市的原研药在海外的规格为250mg×60片,价格是10300元左右。据了解,克唑替尼有较多仿制药,分别来自老挝和孟加拉,孟加拉上市的都是250mg*60粒的,孟加拉国际的价格为2500元左右;老挝上市的规格为250mg*60粒的,价格都在是2600元左右;老挝东盟制药生产较贵的价格是5800元一盒,另外老挝东盟制药厂还有规格为200mg*60粒的价格为5180元。克唑替尼仿制药的成分和原研药一样,性价比更高,患者反馈还是不错的。