400-001-9769
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利特昔替尼Ritlecitinib (PF-06651600)是Janus激酶3 (JAK3)和肝细胞癌(TEC)激酶家族中表达的酪氨酸激酶的高选择性抑制剂。2023年6月，被美国FDA批准用于治疗成人和12岁及以上青少年重度斑秃。利特昔替尼口服给药，是同类药物中的第一个成员。
利特昔替尼与JAK3的Cys-909共价结合，该位点是其他JAK亚型具有丝氨酸残基的位点。这使得利特昔替尼成为一种高选择性和不可逆的JAK3抑制剂。其他激酶在相当于JAK3中Cys-909的位置有一个半胱氨酸，其中几种属于TEC激酶家族。有人认为，利特昔替尼对JAK3和TEC激酶家族的双重活性阻断了细胞因子信号传导以及T细胞的细胞溶解活性，这两者都与斑秃的发病机制有关。
利特昔替尼是一种激酶抑制剂。利特昔替尼通过阻断三磷酸腺苷（ATP）结合位点，不可逆地抑制肝细胞癌（TEC）激酶家族中表达的Janus激酶3（JAK3）和酪氨酸激酶。在细胞环境中，利特昔替尼抑制由JAK3依赖性受体介导的细胞因子诱导的STAT磷酸化。此外，利特昔替尼抑制依赖于TEC激酶家族成员的免疫受体的信号传导。特异性JAK或TEC家族酶的抑制与治疗效果的相关性目前尚不清楚。
利特昔替尼是2023年6月刚刚被美国FDA批准上市的药物，目前无论是国内还是国外都不容易买到这个药物。