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恩曲替尼(Entrectinib)适用于治疗成人转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。Entrectinib也适用于成人和12岁以上的儿童,用于治疗NTRK基因融合阳性的实体瘤,这些实体瘤已经转移,或手术切除可能导致严重的发病率,或在以前的治疗中出现进展,或没有可比较的替代疗法。
Entrectinib是一种作用于几种受体的酪氨酸激酶抑制剂。作为ATP竞争剂抑制原肌球蛋白受体酪氨酸激酶(TRK) TRKA、TRKB、TRKC以及原癌基因酪氨酸蛋白激酶ROS1和间变性淋巴瘤激酶(ALK)。TRK受体通过丝裂原活化蛋白激酶、磷酸肌醇3-激酶和磷脂酶C-γ的下游信号产生细胞增殖。ALK通过添加下游JAK/STAT激活产生类似的信号。对这些途径的抑制抑制了癌细胞的增殖,并改变了有利于凋亡的平衡,导致肿瘤体积的缩小。
2022年7月29日,恩曲替尼在中国上市,恩曲替尼由于刚刚在中国上市,在中国医院可能并不是很普及,美国原研药版价格较为昂贵,我们了解到恩曲替尼在香港售卖的,是由美国基因泰克公司上市的版本规格为200mg*90片,价格为60000元,这个价格跟很多用药的家庭带来了一定的经济负担,但相比于在美国售卖一盒价格为12万人民币来说确实便宜不少。相对于原研药由老挝第二制药厂生产的规格为100mg*60粒的价格是8750元每盒,远远比国内上市版本和香港售卖版本要便宜许多。