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2013年5月29日达拉非尼Tafinlar (Dabrafenib)获批,用于治疗V600E或V6000K突变的黑色素瘤。它也被用于具有相同突变的转移性非小细胞肺癌。2018年5月,达拉非尼联合曲美替尼(Mekinist),被批准用于治疗由异常BRAF V600E基因引起的未分化甲状腺癌。
达拉非尼以口服胶囊形式提供。推荐剂量为 150 mg,每日两次口服,间隔约 12 小时,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。达拉非尼不可以和食物一起服用,服用时间为饭前至少一小时或饭后至少两小时服用。漏服的剂量可以在下次服药前六小时内服用。
达拉非尼是某些突变型 BRAF 激酶以及野生型 BRAF 和 CRAF 激酶的抑制剂。 BRAF 基因中的一些突变(包括导致 BRAF V600E 的突变)可导致 BRAF 激酶持续激活,从而刺激肿瘤细胞生长。
国内达拉非尼规格为75mg*120粒,进入我国医保报销目录后,达拉非尼价格降低为12000元。据了解,达拉非尼诺华药业原研药规格为75mg*120粒,在土耳其上市售卖的价格为11000元一盒。目前达拉非尼仿制药有老挝第二制药厂生产的,规格为75mg*120粒一盒,价格为4000-5000元左右一盒,另外达拉非尼还有老挝大熊制药的,价格在3000-4000元左右。