图卡替尼（Tucatinib）是一种针对HER2阳性乳腺癌和结直肠癌的靶向药物，近年来在临床应用中展现出显著优势，尤其是对于难治性转移性乳腺癌患者，包括脑转移患者。

图卡替尼是一种高选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂（TKI），与传统的泛HER抑制剂（如拉帕替尼）不同，它对HER2的抑制作用更强，而对EGFR（HER1）的抑制较弱，从而减少了因EGFR抑制带来的副作用（如皮疹、腹泻等）。这种高选择性使其在HER2阳性肿瘤中表现出更强的抗肿瘤活性，同时降低了对正常细胞的毒性。在乳腺癌治疗中，图卡替尼通常与曲妥珠单抗（Trastuzumab）和卡培他滨（Capecitabine）联用，形成“三联方案”，进一步增强了抗肿瘤效果。

HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌的20%，其中约50%的患者最终会发生脑转移，而传统化疗和部分靶向药物对脑转移的疗效有限。图卡替尼因其良好的血脑屏障穿透能力，成为治疗脑转移的重要选择。在关键III期HER2CLIMB试验中，与仅使用曲妥珠单抗+卡培他滨相比，加入图卡替尼的三联方案显著延长了患者的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS），其中脑转移患者的疾病进展风险降低了52%。此外，该方案还提高了客观缓解率（ORR），使更多患者获得长期疾病控制。

一项真实世界研究报道了一例HER2阳性乳腺癌伴多发脑转移的患者，在传统治疗方案（如曲妥珠单抗+帕妥珠单抗）失败后，改用图卡替尼联合曲妥珠单抗和卡培他滨。治疗3个月后，患者的脑部病灶明显缩小，神经系统症状改善，且耐受性良好，仅出现轻度腹泻和疲劳。该案例印证了图卡替尼在难治性脑转移乳腺癌中的潜力，为类似患者提供了新的希望。

目前，图卡替尼的原研药尚未在国内上市，因此无法通过医保报销。在欧洲市场，150mg84片规格的原研药价格高达4万多元人民币，对许多患者来说经济负担较重。不过，海外已有仿制药上市，如老挝生产的150mg60片规格仿制药，价格约2000多元，大幅降低了治疗成本。尽管仿制药价格亲民，但患者仍需通过正规渠道购买，确保药物质量。

参考资料：https://www.tukysa.com/