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图卡替尼的研发背景及临床应用前景如何

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),其研发背景与HER2阳性乳腺癌的严峻治疗需求密切相关。HER2阳性乳腺癌约占所有乳腺癌病例的15%-20%,这类癌症侵袭性强、易复发且预后较差。传统治疗手段如化疗和曲妥珠单抗对部分患者效果有限,尤其是存在脑转移的患者。图卡替尼的研发旨在通过靶向HER2信号通路,阻断癌细胞生长,为患者提供新的治疗选择。

在临床应用中,图卡替尼展现出显著疗效。对于晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌患者,尤其是有脑转移的患者,图卡替尼与曲妥珠单抗和卡培他滨联合治疗,可显著延长无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。III期临床试验HER2CLIMB显示,联合治疗组中位总生存期达21.9个月,显著优于对照组的17.4个月。此外,图卡替尼在治疗RAS野生型、HER2阳性转移性结直肠癌方面也显示出潜力。

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使用图卡替尼时需严格遵循医嘱。推荐剂量为每日两次,每次300毫克,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合使用。患者需整片吞服,避免咀嚼或压碎药片,并保持每日约12小时的间隔服用。治疗期间需定期监测肝功能、心脏功能,并注意管理腹泻、皮疹等不良反应。育龄女性需采取有效避孕措施,孕妇及哺乳期女性禁用。

尽管图卡替尼原研药价格较高,但其仿制药的上市降低了患者经济负担。随着临床应用的推广,图卡替尼有望成为HER2阳性乳腺癌治疗的重要药物,为患者带来更多生存希望。

 

参考资料:https://www.tukysa.com/

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