特泊替尼（Tepotinib）是当前肺癌靶向治疗领域中针对MET基因突变的第一代特异性抑制剂。作为精准医疗的重要成果，该药物专门用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的晚期非小细胞肺癌患者，为这一特定人群提供了新的治疗选择。

从药物发展历程来看，特泊替尼属于MET靶点抑制剂中的开创性药物。该药物于2020-2021年间相继在日本和美国获批上市，虽然研发时间晚于EGFR等成熟靶点的药物，但其上市标志着MET靶向治疗进入新阶段。作为第一代MET抑制剂，特泊替尼与卡马替尼共同构成了这一靶点的基础治疗药物。

特泊替尼的作用机制具有高度特异性。它通过选择性抑制MET酪氨酸激酶活性，精准阻断MET外显子14跳跃突变引发的异常信号传导。与多靶点药物不同，特泊替尼对MET靶点表现出更强的选择性，能有效抑制突变型MET活性，同时减少对正常细胞的影响。这种精准的靶向性是其作为第一代药物的典型特征。

临床研究显示，特泊替尼治疗MET外显子14跳跃突变患者的客观缓解率接近50%，中位无进展生存期约8-11个月。这些数据充分证明了其作为第一代药物的临床价值。特别值得注意的是，该药物对脑转移患者也显示出一定疗效，这对改善晚期患者预后具有重要意义。

在用药方案上，特泊替尼采用每日一次450mg的口服给药方式，需与食物同服。这种简便的用药方案提高了患者依从性。常见不良反应包括外周水肿、恶心等，多数症状轻微可控。这些特点都符合第一代靶向药物的普遍规律。

目前MET抑制剂的代际体系仍在发展中，特泊替尼作为开创性药物，为后续研发奠定了基础。随着研究的深入，未来可能会出现能够克服耐药的新一代MET抑制剂，但特泊替尼作为第一代药物的历史地位和临床价值已经确立。

参考链接：https://www.tepotinib.com/