【基本信息】

通用名称：阿达格拉西布

英文名称：Adagrasib

商品名称：Krazati

【适应症】

阿达格拉西布（Adagrasib）是一种靶向KRAS G12C突变的小分子抑制剂，适用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患者。此外，该药物也可用于KRAS G12C突变的结直肠癌（CRC）患者的治疗。阿达格拉西布主要针对既往接受过至少一种系统性治疗但病情仍进展的患者，为其提供了一种新的治疗选择。

【作用机制】

KRAS基因突变在多种癌症中较为常见，其中KRAS G12C突变约占非小细胞肺癌的13%和结直肠癌的3%-5%。该突变会导致细胞信号通路持续激活，促进肿瘤生长和扩散。阿达格拉西布通过选择性、不可逆地结合KRAS G12C突变蛋白，阻断其下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。相较于传统化疗，阿达格拉西布更具针对性，能够更精准地作用于突变细胞，减少对正常细胞的损害。

【用法用量】

阿达格拉西布的推荐剂量为每次600mg（通常为4片150mg片剂），每日口服两次（间隔约12小时），需整片吞服，不可压碎或咀嚼。患者应在固定时间服药，以确保稳定的血药浓度。治疗应持续直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。如果漏服一剂，应在下一次预定服药时间正常服用，不可补服双倍剂量。对于出现严重不良反应的患者，医生可能会调整剂量或暂停用药。

【副作用】

阿达格拉西布的常见副作用包括胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻、便秘）、疲劳、肌肉或关节疼痛、肝功能异常（如转氨酶升高）以及水肿等。部分患者可能出现较严重的不良反应，如间质性肺病（ILD）、心脏毒性（QT间期延长）或肝损伤。如果患者在服药期间出现呼吸困难、胸痛、严重腹泻、黄疸或心律不齐等症状，应立即就医。医生会根据患者的具体情况调整治疗方案或给予支持性治疗以缓解副作用。

【注意事项】

1.基因检测：使用阿达格拉西布前，必须通过分子检测确认患者存在KRAS G12C突变，否则治疗可能无效。

2.肝功能监测：该药物可能影响肝功能，治疗期间需定期检测转氨酶和胆红素水平，必要时调整剂量或暂停用药。

3.心脏健康：阿达格拉西布可能延长QT间期，增加心律失常风险，尤其是有心脏病史或正在服用其他影响心律药物的患者需谨慎使用。

4.药物相互作用：阿达格拉西布可能与其他药物（如CYP3A4抑制剂或诱导剂）发生相互作用，影响药效或增加毒性，因此患者应告知医生所有正在服用的药物（包括处方药、非处方药和保健品）。

5.孕妇及哺乳期女性：该药物可能对胎儿造成危害，孕妇禁用；哺乳期女性应在治疗期间停止哺乳。

【贮存方式】

阿达格拉西布片剂应存放在原包装内，避免受潮和光照，适宜温度为20°C-25°C，短期携带时可允许15°C-30°C的环境。药物应置于儿童和宠物无法触及的地方，切勿将过期或未使用的药物随意丢弃，应按照当地医疗废弃物处理规定销毁。

【价格简介】

目前，阿达格拉西布尚未在国内上市，患者如需使用，只能通过海外渠道购买。美国原研药价格较高，每盒可达十几万元人民币，经济负担较重。相比之下，部分国家（如老挝）已生产仿制药，其药物成分与原研药基本一致，价格更为亲民，每盒约三千多元人民币，为经济条件有限的患者提供了替代选择。但患者在购买仿制药时需谨慎，确保药品来源正规，避免购买到劣质或假冒产品。

【总结】

阿达格拉西布作为KRAS G12C突变抑制剂，为非小细胞肺癌和结直肠癌患者提供了新的治疗希望。然而，该药物目前尚未在国内获批，患者需依赖海外市场获取，且需注意副作用监测和合理用药。未来若能在国内上市并纳入医保，将极大提高药物的可及性，帮助更多患者受益。

参考链接：https://www.krazati.com/